アミノフィリン

アミノフィリン
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 1,3-ジメチル-7H-プリン-2,6-ジオン; エタン-1,2-ジアミン;
臨床データ
Drugs.com	患者向け情報(英語); Consumer Drug Information
MedlinePlus	a601015
胎児危険度分類	AU: A ; US: C ; ;
法的規制	AU: 薬剤師取扱薬(S3) ; UK: 薬局販売医薬品 ;
投与経路	経口, i.v.
薬物動態データ
血漿タンパク結合	60%
半減期	7-9 時間
識別
CAS番号;	317-34-0
ATCコード	R03DA05 (WHO)
PubChem	CID: 9433
DrugBank	DB01223
ChemSpider	9062
UNII	27Y3KJK423
KEGG	D00227
ChEMBL	CHEMBL1210
化学的データ
化学式	C16H24N10O4
分子量	420.427 g/mol
	SMILES O=C2N(c1ncnc1C(=O)N2C)C.O=C2N(c1ncnc1C(=O)N2C)C.NCCN;
	InChI InChI=1S/2C7H8N4O2.C2H8N2/c21-10-5-4(8-3-9-5)6(12)11(2)7(10)13;3-1-2-4/h23H,1-2H3,(H,8,9);1-4H2 ; Key:FQPFAHBPWDRTLU-UHFFFAOYSA-N ;
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アミノフィリン（Aminophylline）とはキサンチン誘導体でありアルカロイドの一つであるテオフィリンに、1⁄2当量のエチレンジアミンを加え水溶性にしたものである。商品名ネオフィリン。強心作用、利尿作用、気管支平滑筋弛緩作用などを有する^[1]^[2]。アミノフィリンは非選択性アドレナリン受容体拮抗薬でホスホジエステラーゼ阻害薬である^[3]。気管支平滑筋弛緩作用はホスホジエステラーゼを阻害してcAMPを増加させることによる。テオフィリンよりも作用は穏やかで短時間性である。後発品も販売されている。

効能・効果

経口薬では、気管支喘息、喘息性（様）気管支炎、閉塞性肺疾患（肺気腫、慢性気管支炎など）における呼吸困難、肺性心、うっ血性心不全、心臓喘息（発作予防）が承認されている。

注射薬では他に、肺水腫、心臓喘息（発作治療）、チェーン・ストークス呼吸、狭心症（発作予防）、脳卒中発作急性期が加わる。

アナフィラキシーの治療にも用い得る^[4]。外用薬として使用すると、局所の体脂肪を減少させるとの研究がある^[5]。心停止への応用が検討された事もあるが、有効性を示せなかった^[6]^[7]。

副作用

重大な副作用には、

ショック、アナフィラキシーショック、痙攣、意識障害、急性脳症、
横紋筋融解症、消化管出血、赤芽球癆、肝機能障害、黄疸、頻呼吸、高血糖症

が挙げられている^[8]^[9]。

血中濃度8〜20µg/mLが治療域であり、それを超えると中毒症状が発生する。典型的には悪心・嘔吐等の消化器症状や心拍数増加（100〜120/分）に始まり、呼吸促進、不整脈、痙攣・中枢症状へと進む。

薬物動態

錠剤を服用してから最高血中濃度に達するまでの時間（T_max）は平均1.43時間、血中半減期（T_1/2）は9.61時間前後である。

出典

^ 獣医学大辞典編集委員会『明解獣医学辞典』チクサン出版社、1991年。ISBN 4885006104。
^ 伊藤勝昭他『新獣医薬理学第二版』近代出版、2004年。ISBN 4874021018。
^ Mader, TJ; Smithline HA; Durkin L; Scriver G (March 2003). “A randomized control trial of intravenous aminophylline for atropine-resistant out-of-hospital asystolic cardiac arrest”. Academic Emergency Medicine 10 (3): 192–197. doi:10.1197/aemj.10.3.192. PMID 12615581 2012年2月10日閲覧。.
^ Blackbourne LH (2008). Surgical Recall. Lippincott Williams & Wilkins. p. 169. ISBN 978-0781770767
^ “Topical fat reduction from the waist”. Diabetes, obesity & metabolism 9 (3): 300–3. (May 2007). doi:10.1111/j.1463-1326.2006.00600.x. PMID 17391155.
^ “Aminophylline in bradyasystolic cardiac arrest”, Emerg Med J. 24 (8): 582–3, (2007), doi:10.1136/emj.2007.051342, PMC 2660094, PMID 17652689
^ Hurley, KF; Magee, K; Green, R (23 November 2015). “Aminophylline for bradyasystolic cardiac arrest in adults.”. The Cochrane database of systematic reviews 11: CD006781. PMID 26593309.
^ “ネオフィリン錠100mg 添付文書” (2012年12月). 2016年6月2日閲覧。
^ “ネオフィリン注250mg 添付文書” (2012年12月). 2016年6月2日閲覧。

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[1] 獣医学大辞典編集委員会『明解獣医学辞典』チクサン出版社、1991年。ISBN 4885006104。

[2] 伊藤勝昭他『新獣医薬理学第二版』近代出版、2004年。ISBN 4874021018。

[Mader_2003_192–197-3] Mader, TJ; Smithline HA; Durkin L; Scriver G (March 2003). “A randomized control trial of intravenous aminophylline for atropine-resistant out-of-hospital asystolic cardiac arrest”. Academic Emergency Medicine 10 (3): 192–197. doi:10.1197/aemj.10.3.192. PMID 12615581 2012年2月10日閲覧。.

[4] Blackbourne LH (2008). Surgical Recall. Lippincott Williams & Wilkins. p. 169. ISBN 978-0781770767

[pmid17391155-5] “Topical fat reduction from the waist”. Diabetes, obesity & metabolism 9 (3): 300–3. (May 2007). doi:10.1111/j.1463-1326.2006.00600.x. PMID 17391155.

[PMID17652689-6] “Aminophylline in bradyasystolic cardiac arrest”, Emerg Med J. 24 (8): 582–3, (2007), doi:10.1136/emj.2007.051342, PMC 2660094, PMID 17652689

[7] Hurley, KF; Magee, K; Green, R (23 November 2015). “Aminophylline for bradyasystolic cardiac arrest in adults.”. The Cochrane database of systematic reviews 11: CD006781. PMID 26593309.

[pit-8] “ネオフィリン錠100mg 添付文書” (2012年12月). 2016年6月2日閲覧。

[pii-9] “ネオフィリン注250mg 添付文書” (2012年12月). 2016年6月2日閲覧。

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