ロスバスタチン

ロスバスタチン

臨床データ
胎児危険度分類	AU: D
投与経路	経口
ATCコード	C10AA07 (WHO)
法的地位
法的地位	AU: 処方箋薬(S4) JP: 処方箋医薬品 UK: POM（処方箋のみ） US: ℞-only
薬物動態データ
生体利用率	20%
代謝	肝臓
消失半減期	19 時間
排泄	ほとんどが未変化体で糞中4.9%及び尿中76.8%
識別子
IUPAC名 (3R,5S,6E)-7-[4-(4-フルオロフェニル)-2-(N-メチルメタンスルホンアミド)-6-(2-プロパニル)-5-ピリミジニル]-3,5-ジヒドロキシ-6-ヘプテン酸
CAS登録番号	287714-41-4
PubChem CID	6439133
DrugBank	APRD00546
ChemSpider	393589
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID8048492
ECHA InfoCard	100.216.011
化学的および物理的データ
化学式	C22H28FN3O6S
分子量	481.539 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image
SMILES O[C@@H](/C=C/c1c(nc(nc1c1ccc(F)cc1)N(C)S(=O)(=O)C)C(C)C)C[C@@H](O)CC(=O)O

ロスバスタチン（Rosuvastatin）は、塩野義製薬が創成した医薬品である。脂質異常症の治療薬で、日本ではアストラゼネカとの併売、他国ではアストラゼネカが販売している。商品名クレストール。

適応症と流通

脂質異常症、家族性高コレステロール血症の適応がある。2005年3月18日に薬価収載された。後にOD錠（口腔内崩壊錠）も追加で販売開始された。2023年6月、開発メーカーである塩野義製薬は「クレストール」・「クレストールOD」の製造・販売の終了を告知し、ロスバスタチンの供給から撤退した。アストラゼネカも2025年6月にOD錠の製造販売を終了した。2025年6月現在は、後発品とアストラゼネカ製の「クレストール錠」が流通している。

禁忌

• 過敏症の既往歴のある患者
• 肝機能が低下していると考えられる患者（急性肝炎、慢性肝炎の急性増悪、肝硬変、肝癌、黄疸）
• 妊婦または妊娠している可能性のある婦人および授乳婦
• シクロスポリンを投与中の患者

原則禁忌

• 腎機能に関する臨床検査値に、異常がある患者へのフィブラート系薬剤との併用

副作用

治験時の副作用発現率は18.8%であり、主な副作用は、筋肉痛(3.2%)、ALT(GPT)上昇(1.7%)、CK(CPK)上昇(1.6%)であった。

添付文書に重大な副作用として記載されている項目は、横紋筋融解症、ミオパチー、免疫性壊死性ミオパチー、肝炎、肝機能障害、黄疸、血小板減少、過敏症状（血管浮腫等）、間質性肺炎、末梢神経障害、多形紅斑である。（多形紅斑は頻度不明。その他は0.1%未満。）

作用機序

→詳細は「スタチン」を参照

いわゆるスタチン系薬剤のひとつである。メバロン酸代謝を阻害するHMG-CoA阻害剤であるが、ロスバスタチンの薬効は他剤と比較して強力であり、「ストロングスタチン」のひとつである。

特徴

ロスバスタチンは、心血管疾患のない中等度リスクの人において、心血管イベントを有意に抑制した。(ハザード比 25%低下、P＜0.001)