リナグリプチン

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リナグリプチン
Linagliptin.png
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
投与方法 経口
薬物動態データ
代謝 (CYP3A4- mediated)
半減期 96 to 113 h
識別
ATCコード A10BH05 (WHO)
化学的データ
化学式 C25H28N8O2
分子量 472.54 g/mol
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リナグリプチン(Linagliptin)は、ジペプチジルペプチダーゼ阻害薬に分類される経口血糖降下薬である。ジペプチジルペプチダーゼはインクレチンの分解などに関係する酵素であり、これを阻害することにより血中のグルカゴン様ペプチド-1(GLP-1)の濃度を高め、血清インスリン濃度の上昇 および 血糖値の低下をもたらすと考えられている。日本では商品名トラゼンタで、日本イーライリリーおよび日本ベーリンガーインゲルハイムから販売されている。

GLP-1アナログ製剤と同じくインクレチン関連薬に分類される。SU剤に代表される経口血糖降下薬に比べて、低血糖のリスクが少ないと言われている。副作用としては、腹部膨満・便秘・浮腫などが報告されている。

ジペプチジルペプチダーゼ-4(DPP-4)によって分解されるGLP-1以外のペプチド基質については、DPP-4の項を参照されたい。

リナグリプチンを含むDPP-4 阻害薬は、癌リスク上昇と関連していなかった旨が報告されたが、解析に用いられた研究の試験期間は二年以下と短い。ゆえに、長期的な癌リスクは、現時点では明らかではないと考えるべきである。

効能・効果[編集]

2型糖尿病

参考文献[編集]

  • 添付文書 トラゼンタ 健康成人男性における空腹時単回経口投与後の血漿中濃度半減期が記載されている。
  • “Clinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of linagliptin”. Clin Pharmacokinet 51 (7): 411–27. (2012). doi:10.2165/11630900-000000000-00000. PMID 22568694.  薬物動態に関して記載されている。
  • “Safety of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors: a meta-analysis of randomized clinical trials”. Curr Med Res Opin 27 Suppl 3: 57–64. (2011). doi:10.1185/03007995.2011.602964. PMID 22106978.  副作用(心臓血管系・癌・膵炎)に関して記載されている。