リキシセナチド

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リキシセナチド
臨床データ
販売名 Lyxumia
ライセンス EMA:リンク
法的規制
投与方法 Subcutaneous
識別
CAS番号
827033-10-3
ATCコード A10BX10 (WHO)
PubChem CID: 16139342
ChemSpider 17295846
KEGG D09729
化学的データ
化学式 C215H347N61O65S
分子量 4858.49 g/mol

リキシセナチド(lixisenatide)とはサノフィがZealand Pharma A/S(デンマーク・コペンハーゲン、www.zealandpharma.com )からライセンスを取得したGLP-1(グルカゴン様ペプチド-1)受容体作動薬であり[1]、2型糖尿病を対象とした治療に関して研究が進められ[2]、2013年6月28日に承認を取得し[3]、2013年9月17日に発売された[4]。臨床試験で悪性腫瘍の増加が懸念された他、動物実験においても催奇形性が観察された[5]

化学的特徴[編集]

リキシセナチドの化学名は「des-38-proline-exendin-4-(1–39)-peptidylpenta-L-lysyl-L-lysinamide」であり、exendin-4(アメリカドクトカゲHeloderma suspectum)が唾液から分泌する毒物ペプチドで、39個のアミノ酸配列からなる。)から38位のプロリンを除き、末尾に6つのリシンを付加したものである[6]
以下にアミノ酸配列を示す。

H–HisGlyGlu–Gly–ThrPhe–Thr–SerAspLeu–Ser–LysGlnMet–Glu–Glu–Glu–AlaValArg–Leu–Phe–Ile–Glu–Trp–Leu–Lys–Asn–Gly–Gly–Pro–Ser–Ser–Gly–Ala–Pro–Pro–Ser–Lys–Lys–Lys–Lys–Lys–Lys–NH2

出典[編集]