テルミサルタン

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テルミサルタン
Telmisartan.png
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
販売名 ミカルディス
Drugs.com monograph
MedlinePlus a601249
胎児危険度分類
法的規制
  • S4 (AU), POM (UK), ℞-only (US)
投与方法 Oral
薬物動態データ
生物学的利用能 42–100%
血漿タンパク結合 ≥99.5%
代謝 Minimal hepatic
半減期 24 時間
排泄 Faecal 97%
識別
CAS番号
144701-48-4 チェック
ATCコード C09CA07 (WHO)
PubChem CID: 65999
IUPHAR/BPS 592
DrugBank DB00966 チェック
ChemSpider 59391 チェック
UNII U5SYW473RQ チェック
KEGG D00627  チェック
ChEBI CHEBI:9434 チェック
ChEMBL CHEMBL1017 チェック
化学的データ
化学式 C33H30N4O2
分子量 514.617 g/mol

テルミサルタン: telmisartan)とは、主に高血圧の治療に使用されるアンジオテンシンII受容体拮抗薬の1つである。ベーリンガー・インゲルハイムが創薬し、日本ではアステラス製薬からミカルディスの商品名で市販されている[1]

薬理[編集]

ヒトの血圧に対しては、昇圧物質としてアンジオテンシンが最も影響を与える。アンジオテンシンIは、アンジオテンシン変換酵素により、アンジオテンシンIIへと変換され、アンジオテンシンIIが受容体に結合し、心臓血管副腎へと作用する。テルミサルタンは、アンジオテンシンII受容体に、競争的阻害剤として結合し、血圧を降下させる。

副作用[編集]

  • めまい・ふらつき、発疹、血中尿酸値上昇、頭痛
  • 浮腫、高カリウム血症、腎機能障害、ショック、肝機能障害 等

効能・効果[編集]

高血圧[1]

代謝[編集]

テルミサルタンは、シトクロムP450では代謝されない[1]。主に、UDP-グルクロノシルトランスフェラーゼによって、グルクロン酸抱合されることが知られている[1]

出典[編集]

  1. ^ a b c d テルミサルタン錠”. 2015年8月31日閲覧。