イミダプリル

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』
移動: 案内検索
イミダプリル
IUPAC命名法による物質名
(4S)-3-[(2S)-2-{[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino}propanoyl]-1-methyl-2-oxoimidazolidine-4-carboxylic acid
臨床データ
胎児危険度分類  ?
法的規制 処方せん医薬品
投与方法 経口
薬物動態的データ
代謝 肝臓
半減期 約2時間
排泄 尿中
識別
CAS登録番号 89371-37-9
ATCコード C09AA16
PubChem CID 5464343
化学的データ
化学式 C20H27N3O6 
分子量 405.444 g/mol

イミダプリル(: imidapril)とは、アンジオテンシン変換酵素阻害薬の一つ。

概要[編集]

開発の経緯[編集]

イミダプリル塩酸塩は田辺製薬において合成された。その化学構造中にSH基を有さないプロドラッグ型のアンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤。

1983年よりタナトリルの開発を開始、当初は田辺製薬において進められ、1990年より日本シエーリングも加わり、以降両社共同で進められた。当初タナプリルの名称であったが、中央薬事審議会名称調査会から「…プリル」の名称は一般名と紛らわしいのではないかとの指摘があり、タナトリルへの変更となった。

1993年、「高血圧症及び腎実質性高血圧症」の治療薬剤として承認を得、田辺製薬から「タナトリル錠2.5,錠5,錠10」[1][2]、日本シエーリングから「ノバロック錠2.5,錠5,錠10」の商品名で発売された(ノバロックは2004年販売中止)。

2002年、「1型糖尿病に伴う糖尿病性腎症」の治療剤として承認を得た(タナトリルはこの適応症を有する唯一のACE阻害薬である)。

製品の特徴[編集]

タナトリルはACE阻害活性を有するイミダプリラートのエチルエステル体であり、経口投与後にイミダプリラートとなり作用を発現するいわゆるプロドラッグである。

  • 日本で初めて糖尿病性腎症の効能・効果を取得したACE阻害薬―有意に尿中微量アルブミンを減少させるー
  • 糖尿病合併高血圧症でも良好な血圧コントロールを示す
  • 組織、血管において、強力かつ持続的なACE活性阻害作用を示す(ex vivo,マウス、ラット) 

副作用[編集]

脚注[編集]

  1. ^ a b 「タナトリル錠2.5/錠5」 添付文書 (PDF)”. 医薬品医療機器総合機構 (2009年11月). 2010年1月27日閲覧。
  2. ^ 「タナトリル錠10」 添付文書 (PDF)”. 医薬品医療機器総合機構 (2009年11月). 2010年1月27日閲覧。

参考文献[編集]

  • 弘田雄三 他:臨床医薬 1992; 8(3):507-522
  • 弘田雄三 他:基礎と臨床 1992; 26(4):1457-1468
  • 鈴木 伸 他:臨牀と研究 1992; 69(2):636-648
  • 石井當男 他:臨床医薬 1992; 8(2):299-313