エベロリムス
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|---|---|
| IUPAC命名法による物質名 | |
| dihydroxy-12-[(2R)-1-[(1S,3R,4R)-4-(2-hydroxyethoxy)-3-methoxycyclohexyl]propan-2-yl]-19,30-dimethoxy-15,17,21,23,29,35-hexamethyl-11,36-dioxa-4-azatricyclo[30.3.1.04,9]hexatriaconta-16,24,26,28-tetraene-2,3,10,14,20-pentone | |
| 臨床データ | |
| ライセンス | US FDA:link |
| 胎児危険度分類 | D(US) |
| 法的規制 | ℞ Prescription only |
| 投与方法 | Oral |
| 薬物動態的データ | |
| 半減期 | ~30 hours[1] |
| 識別 | |
| CAS登録番号 | 159351-69-6 |
| ATCコード | L01XE10 L04AA18 |
| PubChem | CID 6442177 |
| DrugBank | DB01590 |
| KEGG | D02714 |
| 別名 | 42-O-(2-hydroxyethyl)rapamycin |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C53H83NO14 |
| 分子量 | 958.224 g/mol |
エベロリムス(Everolimus)は 、免疫抑制剤・抗癌剤のひとつ。開発コード名'RAD-001',免疫抑制剤としては商品名 サーティカン®、腎細胞癌治療薬としては商品名 アフィニトール® として、ノバルティス社から製造・発売されている。シロリムス(別名ラパマイシン)の誘導体であり、mTOR(mammalian target of rapamycin)阻害剤として作用する。日本での適応症は「心臓移植後の拒絶反応抑制」のみ。海外でも同様にエベロリムスは、免疫抑制剤としてのみならず腎細胞癌治療薬として承認されている。また膵内分泌腫瘍、乳癌、悪性リンパ腫、胃癌に対する臨床試験が進められている。
作用機序 [編集]
他のmTOR阻害剤同様に、細胞内での信号伝達を阻害する。ただしエベロリムスはmTORC1 にのみ作用し、mTORC2 には影響しない。mTORC1のネガティブフィードバックはAKTキナーゼを活性化し、かつmTORC2を阻害しないためポジティブフィードバックがおこりAKTを活性化する。このAKTの活性化はある種の細胞をアポトーシスへ導く。
脚注 [編集]
- ^ R.N Formica Jra, K.M Lorberb, A.L Friedmanb, M.J Biaa, F Lakkisa, J.D Smitha, M.I Lorber (March 2004). “The evolving experience using everolimus in clinical transplantation”. Elsevier 36 (2): S495–S499.
関連事項 [編集]
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