レバミピド
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 識別 | |
| CAS番号 | 90098-04-7 |
| PubChem | CID: 5042 |
| KEGG | D01121 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C19H15Cl2O4 |
| 分子量 | 370.786 g/mol |
レバミピド（Rebamipide）は、プロスタグランジン（PG）の産生を促進させる成分。胃壁を守る粘膜を増加させるため胃潰瘍の薬として使用される。主に胃薬。商品名ムコスタで大塚製薬が発売、後発医薬品も販売されている。日本では2011年にドライアイ用の点眼薬も発売された。
小史と薬理
胃潰瘍の治療薬として開発された。一般に胃潰瘍は、通常はバランスが取れている胃酸分泌に関わる調節機能が障害された場合に、胃液が胃の粘膜を消化する（傷つける）ことによって潰瘍ができるが、レバミピドはプロスタグランジン（PG）の産生を促進させることで胃壁を守る粘膜を増やし、胃粘膜の血流を促すことで、胃の胃酸に対する防御機能を高め、胃炎や胃潰瘍の治癒を促進する働きがある。すなわち胃酸分泌をコントロールするのではなく、防御機構を回復させることで胃潰瘍を治療する。
レバミピドの開発以前は胃酸分泌に関係する物質としてはアセチルコリン、ヒスタミンなどが考えられていたが、大塚製薬のムコスタ開発チームはそれ以外の調整機能が生体内にあると想定し、ラットへの酢酸投与により胃潰瘍を発生させ、その治療過程において新たな治療効果を持つ化合物を探し、世界で初めてプロスタグランジンの胃粘膜保護作用を発見した。
2011年、粘膜修復作用に着目してドライアイの点眼薬としても製品化された[1]。
適用
使用
鎮痛剤など胃壁を荒らしやすい治療薬（ロキソプロフェンナトリウム錠やイブプロフェン錠など）と併用し、胃壁の荒れを予防する目的で投与されることも多い。また、制酸剤やほかの潰瘍治療薬と併用することもある。
ただし、処方にあたり、「胃潰瘍」に対して処方される場合、「特定疾患処方管理加算」が「投薬料」項目部分に18点加算される（処方箋発行料68点に加えて別途発生する形となる）。
アスピリン腸溶錠による小腸潰瘍の治療に、高用量のレバミピドが有効であるとの報告がある[4]。
種類
先発薬
- ムコスタ錠100
- ムコスタ顆粒20%
- ムコスタ点眼液UD2%
禁忌事項
レバミピド（ムコスタ）の添付文書によれば、
- 服用してはいけない場合：本剤の成分に対するアレルギーの前歴
- 妊婦：未確立・有益のみ、授乳婦：回避・授乳中止、小児：未確立
注意・副作用
錠剤については安全性は高く、副作用は少ない（治験通算で1.66%[5]:23）。ごく稀にショック（アナフィラキシー症状）、血液障害（白血球減少、血小板減少）、発疹、肝障害（AST・ALT・γ-GTP、AL-Pの上昇）、黄疸の報告がある。
服薬中止後の再発がしばしば見られるため、潰瘍がなくなった後もしばらくの期間続ける必要がある。
点眼液については、副作用による涙道閉塞・涙嚢炎の症例が3年間で8例（うち因果関係を否定できないものが5例）確認されており、2015年3月に厚生労働省が使用上の注意に「重大な副作用」の項を新設するよう指示している[6]。
出典
- ^ ドライアイ治療剤「ムコスタ点眼液UD2%」製造販売承認取得 - 大塚製薬・2011年9月26日
- ^ “ムコスタ錠100mg／ムコスタ顆粒20% 添付文書” (2013年7月). 2016年7月19日閲覧。
- ^ “ムコスタ点眼液UD2% 添付文書” (2015年3月). 2016年7月19日閲覧。
- ^ “低用量アスピリンによる小腸潰瘍に高用量レバミピドが有効か”. メディカルトリビューン (2015年4月16日). 2015年4月17日閲覧。
- ^ “ムコスタ錠100mg／ムコスタ顆粒20% インタビューフォーム” (PDF) (2013年7月). 2016年7月19日閲覧。
- ^ ムコスタ点眼で重大副作用新設 - M3.com・2015年3月27日