ラモセトロン

ラモセトロン
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 (1-methylindol-3-yl)-[(5R)-4,5,6,7-tetrahydro- 3H-benzimidazol-5-yl]methanone;
臨床データ
投与経路	経口
薬物動態データ
半減期	5.8 時間
識別
CAS番号;	132907-72-3
ATCコード	none
PubChem	CID: 108000
IUPHAR/BPS	2301
ChemSpider	97112
UNII	7ZRO0SC54Y
ChEMBL	CHEMBL1643895
化学的データ
化学式	C17H17N3O
分子量	279.33 g/mol
	SMILES CN1C=C(C2=CC=CC=C21)C(=O)[C@@H]3CCC4=C(C3)NC=N4;
	InChI InChI=1S/C17H17N3O/c1-20-9-13(12-4-2-3-5-16(12)20)17(21)11-6-7-14-15(8-11)19-10-18-14/h2-5,9-11H,6-8H2,1H3,(H,18,19)/t11-/m1/s1 ; Key:NTHPAPBPFQJABD-LLVKDONJSA-N ;
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ラモセトロン（Ramosetron）とは悪心や嘔吐の治療に用いられるセロトニン5-HT₃受容体拮抗薬^[1]の一つである。

塩酸塩[編集]

ラモセトロン塩酸塩 (ラモセトロンえんさんえん、ramosetron hydrochloride) は、セロトニン5-HT3受容体拮抗剤 (5-HT3 antagonist) 。分子式は C₁₇H₁₇N₃O•HCl。外見は白色または微帯黄色の結晶。

日本や一部の東南アジアでのみ認可されている。日本ではアステラス製薬から制吐薬ナゼア (Nasea)、下痢型過敏性腸症候群治療薬イリボー（Irribow）として製造販売されている^[2]。

抗悪性腫瘍剤投与に伴う消化器症状（悪心、嘔吐）^[3]^[4]

通常成人には、0.3mgを1日1回静脈内投与または1日1回0.1mgを経口投与する。なお、年齢・症状に応じて適宜増減する。ただし、1日量として0.6mgを超えないこととする。

OD錠0.1mg、注射液0.3mg

市販後の調査での副作用発現率は7%前後であった。重大な副作用はショック、アナフィラキシー様症状とされている。

下痢型過敏性腸症候群^[5]^[6]

通常男性には、1日1回5µgを経口投与する。なお、年齢・症状に応じて適宜増減するが、1日量は10µgを限度とする。
通常女性には、1日1回2.5µgを経口投与する。なお、年齢・症状に応じて適宜増減するが、1日量は5µgを限度とする。

同一用量では女性でのC_maxとAUC（英語版）は男性に比べて1.5倍と1.7倍となり有害事象が多い傾向が見られたので、臨床試験を再試行して用量が半量に設定された^[7]。

錠剤:2.5µg、5µg

市販後の調査での副作用発現率は4.7%であった。重大な副作用はショック、アナフィラキシー様症状、虚血性大腸炎、重篤な便秘とされている。

海外で類薬による重篤便秘とその合併症（腸閉塞、イレウス、宿便、中毒性巨大結腸症、続発性腸虚血、腸管穿孔）が発生しており、死亡例もある^[5]^[6]。

^ Fujii Y, Saitoh Y, Tanaka H, Toyooka H (February 2000). “Ramosetron for preventing postoperative nausea and vomiting in women undergoing gynecological surgery”. Anesth. Analg. 90 (2): 472–5. PMID 10648342.
^ All About プロファイルアステラス製薬が「イリボー錠」の承認取得
^ “ナゼアOD錠0.1mg 添付文書” (2014年7月). 2016年4月13日閲覧。
^ “ナゼア注射液0.3mg 添付文書” (2015年10月). 2016年4月13日閲覧。
^ ^a ^b “イリボー錠2.5μg／イリボー錠5μg 添付文書” (2015年5月). 2016年4月13日閲覧。
^ ^a ^b “イリボーOD錠2.5μg／イリボーOD錠5μg 添付文書” (2015年5月). 2016年4月13日閲覧。
^ “イリボーOD錠2.5μg／イリボーOD錠5μg／イリボー錠2.5μg／イリボー錠5μg インタビューフォーム”. アステラス製薬 (2015年5月). 2016年4月13日閲覧。