プロブコール

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プロブコール
Probucol.png
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
Drugs.com Micromedex Detailed Consumer Information
MedlinePlus a611037
識別
CAS番号
23288-49-5 チェック
ATCコード C10AX02 (WHO)
PubChem CID: 4912
DrugBank DB01599en:Template:drugbankcite
ChemSpider 4743 チェック
UNII P3CTH044XJ チェック
KEGG D00476 en:Template:keggcite
ChEBI CHEBI:8427en:Template:ebicite
ChEMBL CHEMBL608en:Template:ebicite
別名 2,6-di-tert-butyl-4-({2-[(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)sulfanyl]propan-2-yl}sulfanyl)phenol
化学的データ
化学式 C31H48O2S2
分子量 516.844 g/mol

プロブコール(Probucol))は脂質異常症の治療薬として使われる医薬品の一つである[1]。商品名ロレルコやシンレスタール。当初は虚血性心疾患治療薬として開発されていたが、臨床試験で心疾患の既往がある患者でHDLを下げることが判り、試験は中止された。プロブコールはQT延長を示す。

プロブコールは初めは、飛行機のタイヤの寿命を延ばす添加物として1970年代に発見された。

効能・効果[編集]

  • 脂質異常症(家族性高コレステロール血症、黄色腫を含む)

副作用[編集]

重大な副作用として添付文書に記載されているものは、心室性不整脈(Torsades de pointes)、失神、消化管出血、末梢神経炎、横紋筋融解症である[2][3]

作用機序[編集]

プロブコールは血中のLDL異化を増加させる事でコレステロール低下作用を示す。加えて、コレステロール合成阻害作用とコレステロール吸収抑制作用を持つ[4]。またLDL中のコレステロールの酸化防止作用が強い。これにより泡沫細胞の形成が遅くなり、アテローム動脈硬化性プラークを形成し難くなる。

プロブコールはHDL産生トランスポーターABCA1英語版に働き掛けると考えられている[5]

さらに、HDLの値を低下させる[6]

出典[編集]

  1. ^ Yamamoto A (December 2008). “A Uniqe Antilipidemic Drug - Probucol”. J. Atheroscler. Thromb. 15 (6): 304–5. doi:10.5551/jat.E621. PMID 19075491. http://www.jstage.jst.go.jp/article/jat/15/6/15_E621/_article. 
  2. ^ ロレルコ錠250mg/ロレルコ細粒50% 添付文書” (2016年9月). 2016年11月5日閲覧。
  3. ^ シンレスタール錠250mg/シンレスタール細粒50% 添付文書” (2011年11月). 2015年3月29日閲覧。
  4. ^ "Probucol. Drugs.com web site. [1]
  5. ^ Favari E, Zanotti I, Zimetti F, Ronda N, Bernini F, Rothblat GH (December 2004). “Probucol inhibits ABCA1-mediated cellular lipid efflux”. Arterioscler. Thromb. Vasc. Biol. 24 (12): 2345–50. doi:10.1161/01.ATV.0000148706.15947.8a. PMID 15514211. http://atvb.ahajournals.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=15514211. 
  6. ^ Miida T, Seino U, Miyazaki O, et al. (October 2008). “Probucol markedly reduces HDL phospholipids and elevated prebeta1-HDL without delayed conversion into alpha-migrating HDL: putative role of angiopoietin-like protein 3 in probucol-induced HDL remodeling”. Atherosclerosis 200 (2): 329–35. doi:10.1016/j.atherosclerosis.2007.12.031. PMID 18279878.