ビククリン

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』
ナビゲーションに移動 検索に移動
ビククリン
Bicuculline.svg
IUPAC命名法による物質名
識別
CAS番号
485-49-4 チェック
ATCコード none
PubChem CID: 10237
IUPHAR/BPS 2312
ChemSpider 9820 チェック
UNII Y37615DVKC ×
ChEBI CHEBI:3092 ×
ChEMBL CHEMBL417990 ×
PDB ligand ID H0Z (PDBe, RCSB PDB)
化学的データ
化学式C20H17NO6
分子量367.36 g·mol−1
物理的データ
融点215 °C (419 °F)
テンプレートを表示

ビククリン(Bicuculline)は、フタリド-イソキノリン化合物であり、GABAA受容体の光感受性競合阻害薬である[1]。1932年に植物のアルカロイド抽出物から同定された[2]Dicentra cucullaria英語版Adlumia fungosa英語版、数種のCorydalis英語版(いずれもFumarioideae英語版亜科、旧称Fumariaceae 亜科)から単離されている。ビククリンは、GABA受容体の抑制作用を阻害する事から、てんかんに類似した作用を示し、痙攣を起こす事もある。この特性は、世界中の研究室でてんかんのin vitro 研究に利用されている。一般的には齧歯類の脳切片(海馬大脳皮質)の神経細胞が使用される。また、グルタミン酸(興奮性アミノ酸)受容体の機能を分離する為にも日常的に使用されている。

ビククリンは、主にリガンド依存性のイオンチャネル型GABAA受容体に作用し、細胞膜を介して塩化物イオンを通過させ、標的となる神経細胞に抑制的な影響を与える。GABAA受容体は、ベンゾジアゼピン抗不安薬の主要な標的となる受容体である。

ビククリンのGABAA受容体に対する半数阻害濃度(IC50)は3μMである[要出典]

ビククリンは、強力なGABAA受容体阻害薬であるだけでなく、Ca2+で活性化されたカリウムチャネルを遮断する目的でも使用される[3]

ビククリンに対する感受性は、IUPHAR英語版ではGABAA受容体の定義における主要な基準として定義されている。

関連項目[編集]

参考資料[編集]

  1. ^ Johnston, Graham AR (2013). “Advantages of an antagonist: bicuculline and other GABA antagonists” (英語). British Journal of Pharmacology 169 (2): 328–336. doi:10.1111/bph.12127. ISSN 1476-5381. PMC 3651659. PMID 23425285. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3651659/. 
  2. ^ “The Alkaloids of Fumaraceous Plants. II. Dicentra cucullaria (L.) Bernh”. Canadian Journal of Research 7 (3): 265–269. (1932). Bibcode1932CJRes...7..265M. doi:10.1139/cjr32-078. http://www.accessdata.fda.gov/scripts/plantox/detail.cfm?id=17365. 
  3. ^ “Bicuculline block of small-conductance calcium-activated potassium channels”. Pflugers Archiv 438 (3): 314–21. (August 1999). doi:10.1007/s004240050915. PMID 10398861.