ダパグリフロジン

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ダパグリフロジン
Dapagliflozin structure.svg
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
販売名 フォシーガ
法的規制
  • 処方箋医薬品
投与方法 経口
薬物動態データ
生物学的利用能 78%
血漿タンパク結合 91-92%
代謝 肝および腎代謝
半減期 8.1-12.1時間
排泄 尿(75%), 糞便(21%)
識別
CAS番号
461432-26-8 ×
ATCコード A10BX09 (WHO)
PubChem CID: 9887712
ChemSpider 8063384 チェック
UNII 1ULL0QJ8UC チェック
KEGG D08897  チェック
ChEMBL CHEMBL429910 チェック
別名 BMS-512148
化学的データ
化学式 C21H25ClO6
分子量 408.873 g/mol

ダパグリフロジン(Dapagliflozin)は2型糖尿病治療薬の内、SGLT-2阻害薬に分類される医薬品である。製品名はフォシーガ。(小野薬品工業販売、ブリストル・マイヤーズ製造、アストラゼネカコ・プロモーション)日本では2014年3月24日に製造承認された[1]

適応[編集]

  • 2型糖尿病

作用機序[編集]

SGLT(: Sodium-Glucose Co-Transporterナトリウム依存性グルコース輸送担体)は、細胞表面に存在する膜タンパク質で、ナトリウムとブドウ糖の細胞内への共輸送をつかさどっている。SGLT-2は、SGLTのサブタイプの一つで腎臓近位尿細管に多く存在し、ブドウ糖の尿中からの再取り込みにおいて重要な役割を担っている(SGLT-1は小腸粘膜に多く存在し、食餌からのブドウ糖の吸収を担っている)。ダパグリフロジンはこのSGLT-2を選択的に阻害することで、ナトリウムとブドウ糖の原尿中からの再取り込みを抑制し、ブドウ糖の尿中排泄を促進することで、血糖値を低下させる。インスリン非依存性に血糖降下作用を発揮し、高インスリン血症を来さないため、インスリンの直接作用による副作用(低血糖体重増加など)が発現しにくいことが期待されている。

臨床試験[編集]

治験段階では血糖低下以外に、血圧低下、血清尿酸値低下、コレステロールプロファイルの改善、体重減少も有意に認められた。

副作用[編集]

治験時には副作用は17.0%に見られ、その内訳は頻尿(3.6%)、口渇(1.8%)、性器感染(1.7%)、尿路感染(1.7%)等であった。

添付文書に記載されている重大な副作用は、低血糖、腎盂腎炎、敗血症、脱水、ケトアシドーシスである[2]。血糖コントロール良好例でも脂肪酸代謝が亢進しケトアシドーシスが起こり得る。

  • 脱水症 ... ナトリウム利尿、浸透圧利尿のため、尿量が約400mL/日増加する。
  • 尿路感染症 ... 尿糖により細菌感染症が増加する。

市販直後調査の中間報告で3例の死亡例が報告された[3]。いずれも服用開始から46日~約2カ月後で、死因等の詳細は不明または調査中。

出典[編集]

  1. ^ アストラゼネカの広報資料
  2. ^ フォシーガ錠5mg/フォシーガ錠10mg 添付文書” (2015年9月). 2016年6月27日閲覧。
  3. ^ SGLT2阻害薬の市販直後調査で5人の死亡例” (2014年10月17日). 2014年10月26日閲覧。

関連項目[編集]

外部リンク[編集]