メバスタチン

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メバスタチン
Mevastatin Structural Formula V1.svg
IUPAC命名法による物質名
識別
CAS番号
73573-88-3 ×
ATCコード none
PubChem CID: 64715
IUPHAR/BPS 3031
DrugBank DB06693 チェック
ChemSpider 58262 チェック
UNII 1UQM1K0W9X チェック
KEGG C13963  チェック
ChEBI CHEBI:34848 ×
ChEMBL CHEMBL54440 チェック
化学的データ
化学式C23H34O5
分子量390.513 g/mol
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メバスタチン(Mevastatin、別名:コンパクチン(Compactin)、ML-236B)は、スタチンに分類される脂質降下薬の一つである。

メバスタチンは1970年代に遠藤章によってアオカビの一種Penicillium citrinum英語版 から単離された。遠藤はメバスタチンがHMG-CoA還元酵素阻害薬、すなわちスタチンであることを同定した[1]。メバスタチンは最初のスタチン薬と考えられている。メバスタチンの臨床試験は1970年代末に日本で行われたが、市販はされなかった[2]。一般に利用可能になった初のスタチン薬はロバスタチン英語版(Lovastatin)である。

In vitroにおいて、メバスタチンは抗増殖作用を示す[3]

イギリスの研究グループは同じ化合物をPenicillium brevicompactum から単離し、コンパクチンと命名し、1976年に彼らの結果を発表した[4]。このイギリスのグループは抗菌作用について言及しているが、HMG-CoA還元酵素阻害については言及していない。

高用量ではメラノーマ細胞の増殖を阻害する[5]

出典[編集]

  1. ^ Endo, Akira; Kuroda M.; Tsujita Y. (December 1976). “ML-236A, ML-236B, and ML-236C, new inhibitors of cholesterogenesis produced by Penicillium citrinium”. Journal of Antibiotics (Tokyo) 29 (12): 1346–8. doi:10.7164/antibiotics.29.1346. PMID 1010803. 
  2. ^ Endo, Akira (Oct 2004). “The origin of the statins”. Atheroscler. Suppl. 5 (3): 125–30. doi:10.1016/j.atherosclerosissup.2004.08.033. PMID 15531285. 
  3. ^ Wachtershauser, A.; Akoglu, B; Stein, J (2001). “HMG-CoA reductase inhibitor mevastatin enhances the growth inhibitory effect of butyrate in the colorectal carcinoma cell line Caco-2”. Carcinogenesis 22 (7): 1061–7. doi:10.1093/carcin/22.7.1061. PMID 11408350. 
  4. ^ Brown, Allan G.; Smale, Terry C.; King, Trevor J.; Hasenkamp, Rainer; Thompson, Ronald H. (1976). “Crystal and molecular structure of compactin, a new antifungal metabolite from Penicillium brevicompactum.”. J. Chem. Soc., Perkin Trans. 1 (11): 1165–1170. doi:10.1039/P19760001165. PMID 945291. 
  5. ^ Glynn, Sharon A; O'Sullivan, Dermot; Eustace, Alex J; Clynes, Martin; O'Donovan, Norma (2008). “The 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme a reductase inhibitors, simvastatin, lovastatin and mevastatin inhibit proliferation and invasion of melanoma cells”. BMC Cancer 8: 9. doi:10.1186/1471-2407-8-9. PMC: 2253545. PMID 18199328. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2253545/.