エンチノスタット

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』
ナビゲーションに移動 検索に移動
エンチノスタット
識別情報
CAS登録番号 209783-80-2 チェック
PubChem 4261
ChemSpider 4111 ×
KEGG D09338 チェック
ChEMBL CHEMBL27759 ×
特性
化学式 C21H20N4O3
モル質量 376.4085
特記なき場合、データは常温 (25 °C)・常圧 (100 kPa) におけるものである。

エンチノスタット(Entinostat、開発コードSNDX-275またはMS-275)は各種のがん治療を目的に開発中のヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)阻害薬である[1]

エンチノスタットはクラスIのHDAC1およびHDAC3を阻害する。そのIC50はそれぞれ0.51µMおよび1.7µMである[2]

臨床試験[編集]

ホジキンリンパ腫に対する第II相臨床試験が進行中である [3]。また進行乳癌に対するアロマターゼ阻害薬併用第II相臨床試験[4]ならびに転移を有する肺癌に対するエルロチニブ併用第II相臨床試験[5]が実施されている。2013年9月時点で、ホルモン受容体陽性乳癌のアロマターゼ阻害薬に対する治療抵抗化の予防・低減を目的としてFDAが製薬企業と共同で第III相臨床試験を企画中である[6]

日本では協和発酵キリンが2015年中に治験を開始する予定であるとされている[7]

出典[編集]