アムロジピン

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1 : 1 mixture (racemate)
IUPAC命名法による物質名
(RS)-3-ethyl 5-methyl 2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
臨床データ
胎児危険度分類 C(AU)    C(US)    
法的規制 POM   (UK)   -only   (US)   
投与方法 経口投与 (錠剤)
薬物動態的データ
生物学的利用能 64 to 90%
代謝 肝臓
半減期 30 ~ 50 時間
排泄 腎臓(尿中)
識別
CAS登録番号 88150-42-9
ATCコード C08CA01
PubChem CID 2162
DrugBank APRD00520
ChemSpider 2077
KEGG D07450
化学的データ
化学式 C20H25ClN2O5 
分子量 408.879 g/mol

アムロジピンは、長時間作用型ジヒドロピリジン系カルシウムチャネル拮抗薬のひとつである。
世界中で高血圧治療薬および狭心症治療薬として用いられている。 他のカルシウム拮抗薬同様に、動脈血管の平滑筋の収縮に必要なCaイオンの流入を抑制し末梢血管(動脈)を拡張させる。 末梢血管抵抗の低下により血圧を下げ、また心臓に血液を送る冠動脈を拡張させ心筋への血流を増加させることにより多くのカルシウムチャネル拮抗薬同様に狭心症発作に有効である[1]
なお、ジルチアゼムベラパミルなどの非ジヒドロピリジン系カルシウムチャネル拮抗薬と異なり、心拍数低下作用や房室結節での伝導抑制作用はなく、心房細動やPSVT(発作性上室性頻拍)などの頻脈性不整脈には無効である。 


多くの高血圧患者にアムロジピンが使用されている理由として、
① 従来のジヒドロピリジンカルシウムチャネル拮抗薬と異なり顔面紅潮(顔が赤くみえる)や頭痛頻脈(心拍数の上昇)などの副作用が少ないこと
半減期(消化管から吸収後の肝臓での代謝に要する時間)が長く、効果も確かであり1日1回投与で効果が持続すること
③ 他の薬剤に劣るとの報告もあるが、多くの大規模な臨床試験が実施されており、臨床使用時のエビデンスが豊富であることなど があげられる。

適応[編集]

なお、冠攣縮性狭心症に有効性がないわけではないが、有効血中濃度に達するまでに1週間程度かかり、その間の狭心症は発作(胸痛)に対する効果は弱く、異型狭心症に対する効能もないことから、専門医は他のカルシウムチャネル拮抗薬であるヘルベッサー®R(持続製剤), アダラート®CR(持続製剤), コニール®などを推奨している[2]

副作用[編集]

肝機能異常や薬疹など一般的にみられる副作用のほかに、アムロジピンなどのジヒドロピリジンカルシウムチャネル拮抗薬特有のものとしては、血管拡張に伴う頭痛顔面潮紅(顔面の血管拡張に伴い顔が赤みがかって見える)、下肢の浮腫や歯肉肥厚などがある[1]。 ※ 頭痛などは2週間程度で自然と治まることが多い。

商品名[編集]

エビデンス[編集]

WHOが高血圧のエッセンシャルドラッグに選定されているが、これは臨床試験等によるエビデンス(ALLHAT試験など)があるためである。

  • ALLHAT研究
ALLHAT研究は、アメリカ国立衛生研究所(NIH:National Institutes of Health)という公的機関による大規模な無作為臨床試験であり、これによりアムロジピンと利尿薬クロルタリドンACE阻害薬リシノプリル、α遮断薬が比較された。α遮断薬ドキサゾジンは、心不全や冠動脈血行再建術、狭心症の増加により実験早期から他薬に劣っており、倫理的問題があるということで、試験から脱落した。[5]
アムロジピンは、クロルタリドン(利尿薬)、リシノプリル(ACE阻害薬)間には、主要評価項目(冠動脈疾患心筋梗塞の発生予防)で差がみられなかった。[6]

脚注[編集]

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