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IUPAC命名法による物質名
臨床データ
発音 Bicalutamide:
• [baɪkəˈluːtəmaɪd][2]
• bye-kə-LOO-tə-myde[2]
Casodex:
• [ˈkeɪsoʊdɛks][3]
• KAY-soh-deks[3]
販売名 Casodex, others
Drugs.com monograph
MedlinePlus a697047
ライセンス US FDA:リンク
胎児危険度分類
  • AU: D
  • US: X
法的規制
投与経路 By mouth[1]
薬物動態データ
生物学的利用能Well-absorbed; absolute bioavailability unknown[4]
血漿タンパク結合Racemate: 96.1%[1]
(R)-Isomer: 99.6%[1]
(Mainly to albumin)[1]
代謝Liver (extensively):[5][6]
• Hydroxylation (CYP3A4)
• Glucuronidation (UGT1A9)
代謝物質• Bicalutamide glucuronide
• Hydroxybicalutamide
• Hydroxybicalutamide gluc.
(All inactive)[5][1][7][8]
作用発現Unknown[9]
作用持続時間Unknown[9]
識別
別名 ICI-176,334; ZD-176,334
化学的データ
化学式C18H14F4N2O4S
分子量430.37 g·mol−1
物理的データ
融点191 - 193 °C (376 - 379 °F) (experimental)
沸点650 °C (1,202 °F) (predicted)
水への溶解量0.005 mg/mL (20 °C)
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ビカルタミド（Bicalutamide）は、カソデックス（Casodex）など商品名で販売されている主に前立腺癌の治療に用いられる抗アンドロゲンの医薬品である[10]。通常、ゴナドトロピン放出ホルモン（GnRH）アナログまたは睾丸を摘出する手術と併用して進行性前立腺癌の治療に用いられる[11][12]。ビカルタミドは、女性の過度の発毛[13]、トランスジェンダーの女性の女性化ホルモン療法の構成要素[14]、男子の思春期早発症の治療[15]、男性の過度に長続きする勃起の予防にも用いられる[16]。投与法は経口である。

男性にみられる一般的な副作用には、乳房の肥大、乳房の圧痛、ほてりなどがあげられる[10]。男性にみられるその他の副作用には、女性化と性機能障害があげられる[17]。ビカルタミドは女性にはほとんど副作用を引き起こさないようであるが、女性への使用は食品医薬品局（FDA）によって推奨されていない[18]。妊娠中の人への投与は胎児に害を及ぼす可能性がある。ビカルタミドは、約1％の人に肝酵素の上昇を引き起こす[19][20]。まれに、肝障害、肺毒性[4]、光に対する過敏症に関連している[21][22]。肝臓への悪影響のリスクは小さいが、治療中は肝機能を監視することが勧められる。

ビカルタミドは、非ステロイド系抗アンドロゲン（NSAA）に属するの医薬品の一つである[4]。ビカルタミドの作用機序は、アンドロゲン性ホルモンであるテストステロンとジヒドロテストステロン（DHT）の生物学的標的であるアンドロゲン受容体（AR）を遮断することによって機能する[23]。アンドロゲンレベルを下げることはない。この医薬品は男性にエストロゲンのような効果をもたらす可能性がある[24]。ビカルタミドは吸収されやすく、食物によって吸収率が左右されることはない。 薬剤の消失半減期は約1週間である[10]。血液脳関門を通過すると考えられ、体と脳の両方に影響を与える。

ビカルタミドは1982年に特許を取得し、1995年に医療用として承認された[25]。世界保健機関の必須医薬品リストに収載されている[26]。後発医薬品として入手可能である[27]。発展途上国の卸売り価格は1か月分で約7.07～144.22米ドルである[28]。米国では、1か月分で10米ドル以上の費用がかかる[29]。ビカルタミドは先進国を含む80以上国で販売されている[30][31][32]。ビカルタミドは、前立腺癌の治療に最も広く使用されている抗アンドロゲンであり、何百万人もの前立腺がん疾患の男性に処方されている[33][34][35][36]。

出典

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