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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| 販売名 | Conbriza, Duavee, Duavive, Viviant |
| Drugs.com |
国別販売名(英語) International Drug Names |
| ライセンス | EMA:リンク |
| 法的規制 |
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| 投与経路 | By mouth |
| 識別 | |
| CAS番号 |
198481-32-2  |
| ATCコード | G03XC02 (WHO) |
| PubChem | CID: 154257 |
| IUPHAR/BPS | 7355 |
| DrugBank |
DB06401 |
| ChemSpider |
135921 |
| UNII |
Q16TT9C5BK |
| ChEMBL |
CHEMBL46740 |
| PDB ligand ID | 29S (PDBe, RCSB PDB) |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C30H34N2O3 |
| 分子量 | 470.603 g/mol |
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バゼドキシフェン(bazedoxifene)は骨粗鬆治療薬のひとつ。バゼドキシフェン酢酸塩 として用いられる。(がんのについては多くの研究を保留中である） [1] この薬剤は、第三世代の選択的エストロゲン受容体モジュレーター （SERM）である。 [2] 2013年後半以来、 閉経後 骨粗鬆症の予防（治療ではない）における併用薬Duaveeの一部として、バゼドキシフェンに対する米国FDAの承認を受けている。 乳がんと膵臓がんの治療の可能性についても研究されている。 [3]
効能・効果
利用可能な処方
日本ではバゼドキシフェンは単独で用いられます。米国では単独または共役エストロゲンと組み合わせて販売されています。 [4]
薬理学
薬物動態
バゼドキシフェンは、 選択的エストロゲン受容体モジュレーター （SERM）、または異なる組織における エストロゲン受容体 （ER）の混合アゴニストおよびアンタゴニストです。 Template:Tissue-specific estrogenic and antiestrogenic activity of SERMs
化学
バゼドキシフェンは、 ジンドキシフェンとピペンドキシフェンとともに、SERMの2-フェニルインドールグループのメンバーです。 [5]
歴史
開発
バゼドキシフェンは、 ワイスファーマシューティカルズの会社買収完了後にファイザー社によって開発された。 これは、 ワイス・ファーマスーティカルズとリガンド・ファーマシューティ カルズとの独占的な研究協力の結果です。
承認
この薬は、2009年4月27日に欧州医薬品庁によって欧州連合で承認された。 [6]
2013年10月3日、FDAはバゼドキシフェン20mgとプレマリン0.45mgの組み合わせ製品を承認した。これは閉経期骨粗鬆症の治療および中等度から重度のホット・フラッシュの治療に用いられる。 これは、SERM（バゼドキシフェン）とエストロゲン(プレマリン)を含む最初に承認された更年期ホルモン療法製品です。
社会と文化
製品名
バゼドキシフェンは、ビビアント, ConbrizaおよびViviantという製品名で単独で販売されている。DuaveeおよびDuaviveという製品名で抱合エストロゲンとの合剤として販売されている。 [4]
関連事項
- バゼドキシフェン/共役エストロゲン
脚注
- ^ “DUAVEE® (conjugated estrogens/bazedoxifene) tablets for oral use”. U.S. Food and Drug Administration (2013年10月). Template:Cite webの呼び出しエラー：引数 accessdate は必須です。
- ^ “Update on bazedoxifene: a novel selective estrogen receptor modulator”. Clinical Interventions in Aging 2 (3): 299–303. (2007). PMC 2685267. PMID 18044180.
- ^ “Osteoporosis drug stops growth of breast cancer cells, even in resistant tumors”. Duke University Medical Center (2013年6月15日). Template:Cite webの呼び出しエラー：引数 accessdate は必須です。
- ^ a b “Bazedoxifene”. drugs.com. Template:Cite webの呼び出しエラー：引数 accessdate は必須です。
- ^ Gordon W. Gribble (9 October 2010). Heterocyclic Scaffolds II:: Reactions and Applications of Indoles. Springer Science & Business Media. pp. 14–. ISBN 978-3-642-15732-5
- ^ “EPARs for authorised medicinal products for human use - Conbriza”. European Medicines Agency (2009年5月26日). 2009年6月11日時点のオリジナルよりアーカイブ。2009年7月8日閲覧。