ベダキリン

ベダキリン
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 (1R,2S)-1-(6-Bromo-2-methoxy-3-quinolyl)-4-dimethylamino-2-(1-naphthyl)-1-phenylbutan-2-ol;
臨床データ
販売名	サチュロ, Sirturo
Drugs.com	monograph
ライセンス	EMA:リンク、US FDA:リンク
胎児危険度分類	US: B ; ;
法的規制	JP: 劇薬、処方箋医薬品 ; ℞ (Prescription only);
投与経路	by mouth
薬物動態データ
血漿タンパク結合	>99.9%
代謝	Liver, by CYP3A4
半減期	5.5 months
排泄	fecal
識別
CAS番号;	843663-66-1
ATCコード	J04AK05 (WHO)
PubChem	CID: 5388906
ChemSpider	4534966
UNII	78846I289Y
KEGG	D09872
ChEBI	CHEBI:72292
ChEMBL	CHEMBL376488
別名	Bedaquiline fumarate, TMC207, R207910, AIDS222089
化学的データ
化学式	C32H31BrN2O2
分子量	555.5 g/mol
	SMILES Brc1ccc2nc(OC)c(cc2c1)[C@@H](c3ccccc3)[C@](O)(c5c4ccccc4ccc5)CCN(C)C;
	InChI InChI=1S/C32H31BrN2O2/c1-35(2)19-18-32(36,28-15-9-13-22-10-7-8-14-26(22)28)30(23-11-5-4-6-12-23)27-21-24-20-25(33)16-17-29(24)34-31(27)37-3/h4-17,20-21,30,36H,18-19H2,1-3H3/t30-,32-/m1/s1; Key:QUIJNHUBAXPXFS-XLJNKUFUSA-N;
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ベダキリン（Bedaquiline）は商標名のサチュロ（Sirturo）で販売される、活発な結核の治療に用いられる医薬品である^[3]。具体的には多剤耐性結核菌(MDR-TB)の治療に用いられ、ベダキリン以外での治療ができない場合に使用される^[3]^[5]。使用上、少なくても3種類の結核治療薬と併用するべきである^[3]^[5]。投与法は経口である^[5]。

適応症

多剤耐性肺結核

副作用

よくある副作用は、吐き気、関節痛、頭痛、胸痛などである^[3]。重度の副作用にはQT延長症候群、肝機能障害、死亡リスクの増加などがあげられる^[3]。妊娠中の人の服用による有害性は報告されていないが、詳しい研究もされていない^[6]。

薬理

ベダキリンはジアリルキノリン抗マイコバクテリアに分類される医薬品である^[3]。その作用機序は結核菌のアデノシン5'-三リン酸(ATP)を作る機能を阻害することで効果がある^[3]。

開発と経緯

ベダキリンが米国で医薬品として承認されたのは2012年であり^[3]、日本では2018年に承認された^[7]。世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されており、最も効果的で安全な医療制度に必要とされる医薬品である^[8]。半年分の治療にかかる費用は、低所得国では約900米ドル、中所得国では3,000米ドル、高所得国では約30,000米ドルである^[5]。

出典

^ “Sirturo: Clinical Pharmacology”. 2015年2月28日時点のオリジナルよりアーカイブ。2014年4月28日閲覧。
^ ^a ^b ^c “Bedaquiline”. 2013年5月20日時点のオリジナルよりアーカイブ。2014年4月28日閲覧。
^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h ⁱ “Bedaquiline Fumarate”. The American Society of Health-System Pharmacists. 2016年12月20日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月8日閲覧。
^ “The diarylquinoline TMC207 for multidrug-resistant tuberculosis.”. N Engl J Med 360 (23): 2397–405. (2009). doi:10.1056/NEJMoa0808427. PMID 19494215.
^ ^a ^b ^c ^d The selection and use of essential medicines: Twentieth report of the WHO Expert Committee 2015 (including 19th WHO Model List of Essential Medicines and 5th WHO Model List of Essential Medicines for Children).. World Health Organization. (2015). p. vii, 29. ISBN 9789241209946. https://hdl.handle.net/10665/189763 2016年12月10日閲覧。
^ “Bedaquiline (Sirturo) Use During Pregnancy”. www.drugs.com. 2016年12月20日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月10日閲覧。
^ “新規抗結核薬「サチュロ®錠100mg」新発売のお知らせ”. (2018年5月8日) (2018-05-08発行)
^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)”. World Health Organization (2015年4月). 2016年12月13日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月8日閲覧。

[1] “Sirturo: Clinical Pharmacology”. 2015年2月28日時点のオリジナルよりアーカイブ。2014年4月28日閲覧。

[IM-2] “Bedaquiline”. 2013年5月20日時点のオリジナルよりアーカイブ。2014年4月28日閲覧。

[AHFS2016-3] ^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h ⁱ “Bedaquiline Fumarate”. The American Society of Health-System Pharmacists. 2016年12月20日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月8日閲覧。

[Diacon2009-4] “The diarylquinoline TMC207 for multidrug-resistant tuberculosis.”. N Engl J Med 360 (23): 2397–405. (2009). doi:10.1056/NEJMoa0808427. PMID 19494215.

[WHO2015Report-5] The selection and use of essential medicines: Twentieth report of the WHO Expert Committee 2015 (including 19th WHO Model List of Essential Medicines and 5th WHO Model List of Essential Medicines for Children).. World Health Organization. (2015). p. vii, 29. ISBN 9789241209946. https://hdl.handle.net/10665/189763 2016年12月10日閲覧。

[6] “Bedaquiline (Sirturo) Use During Pregnancy”. www.drugs.com. 2016年12月20日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月10日閲覧。

[7] “新規抗結核薬「サチュロ®錠100mg」新発売のお知らせ”. (2018年5月8日) (2018-05-08発行)

[WHO19th-8] “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)”. World Health Organization (2015年4月). 2016年12月13日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月8日閲覧。

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