ジドブジン

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ジドブジン
IUPAC命名法による物質名
1-[(2R,4S,5S)- 4-azido-5-(hydroxymethyl) oxolan-2-yl]- 5-methyl-pyrimidine-2,4-dione
識別
CAS登録番号	30516-87-1
ATCコード	J05AF01
PubChem	35370
DrugBank	APRD00449
化学的データ
化学式	C10H13N5O4
分子量	267.242 g/mol
薬物動態的データ
生物学的利用能	?
血漿タンパク結合	30 to 38%
代謝	肝臓
半減期	0.5 - 3 時間
排泄	腎臓
治療上の注意事項
胎児危険度分類	C(US)
法的規制
投与方法	経口

ジドブジン (zidovudine, ZDV) は、核酸系逆転写酵素阻害薬の一種で、HIV の治療薬として用いられる。別名は アジドチミジン (azidothymidine, AZT) 。バローズウエルカム社 (現グラクソ・スミスクライン) が開発、商品名はレトロビル (Retrovir) 。国際誕生は1987年3月、日本では1987年11月に発売開始。

[編集] 作用機序

AZTはHIV感染細胞内でリン酸化され、AZT3リン酸(AZTTP)という活性型の3リン酸化体になる。

AZTTPはHIV逆転写酵素を競合的に阻害してデオキシチミジン3リン酸の代わりにHIVのDNA中に取り込まれてDNA鎖の伸張を停止することでウイルスの増殖を阻害する。AZTTPのHIV逆転写酵素に対する親和性は正常細胞のDNAポリメラーゼに比べて約100倍強いので選択性の高い抗ウイルス作用を示す。

[編集] 主な副作用

投与により骨髄抑制が現れるので血液検査などを行い、患者の状態を十分に観察する必要がある。

[編集] 薬剤耐性

AZTを含むチミジンアナログに対する耐性はHIV逆転写酵素の41，67，70,210,215,219番目のアミノ酸の変異により生じる。

41番目と215番目の変異あるいは4個以上のアミノ酸の変異によりウイルスは表現型として耐性を示す。これらのチミジンアナログの変異を有するウイルスは高度の交差耐性を示さない。

62、75、77、116、151番目のアミノ酸の変異、69番目のアミノ酸のスレオニンからセリンへの変異、同じ箇所への6塩基対の挿入により、ウイルスは核酸系逆転写酵素剤に対し多剤耐性を示す。