グリシントランスポーター1
グリシントランスポーター 1(英: glycine transporter 1）)は、SLC6A9遺伝子によりコードされるたんぱく質のこと[1][2][3]。
グリシントランスポーター1阻害薬[編集]
グリシントランスポーター1を阻害することによりグリシン濃度が上昇し、それにより脳内のNMDA受容体の機能が増強され、統合失調症の認知機能障害が改善されるとする仮説が立てられている。いくつかの候補薬が臨床試験に臨床試験の段階となっている[4]。
- ASP2535 [5]。
- イクレペルチン：日本を含む第3相国際共同治験中。ベーリンガーインゲルハイムが開発[6]。
- ビトペルチン：アメリカで第3相治験中。
- ORG-25935
- PF-03463275:アメリカで第2相治験中
- ペサンパトル：アメリカで第2相治験中。ファイザーが開発を行っている。
- サルコシン
脚注[編集]
- ^ Sinha, Jitendra Kumar; Durgvanshi, Shantanu; Verma, Manish; Ghosh, Shampa (June 2023). “Investigation of SLC6A9 and SLC5A1 as a promising therapeutic target for obesity and diabetes using in silico characterization, 3D structure prediction and molecular docking analysis” (英語). Alzheimer's & Dementia 19 (S1). doi:10.1002/alz.064229. ISSN 1552-5260.
- ^ “Cloning of the human glycine transporter type 1: molecular and pharmacological characterization of novel isoform variants and chromosomal localization of the gene in the human and mouse genomes”. Mol Pharmacol 45 (4): 608–17. (Jun 1994). PMID 8183239.
- ^ “Assignment of SLC6A9 to human chromosome band 1p33 by in situ hybridization”. Cytogenet Cell Genet 71 (3): 211. (Nov 1995). doi:10.1159/000134110. PMID 7587377.
- ^ Harvey, Robert J.; Yee, Benjamin K. (31 October 2013). “Glycine transporters as novel therapeutic targets in schizophrenia, alcohol dependence and pain”. Nature Reviews Drug Discovery 12 (11): 866–85. doi:10.1038/nrd3893. PMID 24172334.
- ^ “A novel glycine transporter-1 (GlyT1) inhibitor, ASP2535 (4-[3-isopropyl-5-(6-phenyl-3-pyridyl)-4H-1,2,4-triazol-4-yl]-2,1,3-benzoxadiazole), improves cognition in animal models of cognitive impairment in schizophrenia and Alzheimer's disease”. European Journal of Pharmacology 685 (1–3): 59–69. (2012). doi:10.1016/j.ejphar.2012.04.013. PMID 22542656.
- ^ “日本ベーリンガーインゲルハイム、統合失調症の認知機能障害（CIAS）の国際共同第3相臨床試験で、国内における患者登録を開始”. ベーリンガーインゲルハイム (2021年10月19日). 2023年9月17日閲覧。