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モメタゾン
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モメタゾンまたはモメタゾンフランカルボン酸エステルは、皮膚病、花粉症 、および喘息の治療に用いられるステロイド薬[1][2][3]。特に、喘息発作の予防（治療ではない）に使用される 。皮膚に適用、吸入、点鼻で用いることができる 。

一般的な副作用は、喘息のために使用される際は、頭痛、のどの痛み、およびカンジダ症がある[1] 。 点鼻を使用する場合は、 上気道感染症と鼻出血がある[3]。皮膚に適用される場合は、にきび 、皮膚萎縮 、およびかゆみがある [2]。モメタゾンは炎症を減らすことにより薬効を示す。

モメタゾンフランカルボン酸エステルは1981年に特許を取得し、1987年に医療用に市販された[4]。ジェネリック医薬品も入手可能 [5]。英国での吸入器（インヘラー）を使うと1か月で NHS費用が約30ポンド（約3,000円）かかるが、2019年の時点で点鼻スプレーは2ポンド（約300円）未満である 。2016年には、300万件以上処方され、米国で165番目に多い処方薬だった [6]。

医療用途

モメタゾンフランカルボン酸エステルは、炎症性皮膚疾患（湿疹や乾癬など）（局所型）、アレルギー性鼻炎 （花粉症など）（局所型）、 喘息 （吸入型） [7] [8]、包茎の治療に使用されるコルチコステロイド[9] 。ステロイド強度に関しては、ヒドロコルチゾンよりも強力であり、デキサメタゾンよりも弱い [10]。

モメタゾンの使用で、 アデノイド肥大の子どもの症候性改善を、いくつかの低品質のエビデンスが示唆している [11]。

モメタゾンは、乾癬やアトピー性皮膚炎などの糖質コルチコイドによる治療に反応する皮膚状態の、炎症とかゆみを緩和するために使用される [12] [13]。

モメタゾン点鼻薬は、成人（高齢者を含む）および2歳以上の子供に用いられ、花粉症（季節性アレルギー性鼻炎）や鼻詰まり、鼻汁、かゆみ、くしゃみなどのその他のアレルギー（通年性鼻炎）などの症状を軽減し、鼻ポリープの治療にも用いられる [14]。

喘息

モメタゾンフランカルボン酸エステルは、その抗炎症特性により、喘息の治療にホルモテロールと併用できる [11] [15]。

薬理学

薬力学

モメタゾンフランカルボン酸エステルは、いくつかの薬理作用により炎症を軽減する[14] [16] [17]：

  • 炎症性タンパク質の活性化の逆転
  • 抗炎症タンパク質の分泌の活性化
  • 細胞膜の安定化
  • 炎症細胞の流入の減少

モメタゾンフランカルボン酸エステルの糖質コルチコイド特性に加えて、 プロゲステロン受容体の非常に強力なアゴニストであり、 ミネラルコルチコイド受容体の 部分アゴニストである[18]。

作用機序

モメタゾン—モメタゾンフランカルボン酸エステルの代謝産物。

モメタゾンは、他のコルチコステロイドと同様に、抗炎症、鎮痒、および血管収縮特性を備えている。アレルギーでは、コルチコステロイドは、アレルギー反応の原因となるさまざまな種類の細胞（マスト細胞および好酸球）のアレルギー反応を軽減する。 モメタゾンや他のコルチコステロイドは血液中を容易に循環し、細胞膜を通過して細胞質受容体と結合し、タンパク質の転写と合成をもたらす。 また、モノオキシゲナーゼの活性に関与する酵素シトクロムP450 2C8の作用も阻害する [19]。

白血球の加水分解酵素酸の遊離の減少、炎症部位でのマクロファージの蓄積の防止、毛細血管壁への白血球の付着の妨害、毛細血管膜の透過性の低下により抗炎症作用を示し、結果として浮腫が減少、補完的な成分の減少、ヒスタミンおよびキニンの遊離の阻害、瘢痕組織形成の妨害をする [20]。線維芽細胞とコラーゲン沈着物の増殖も減少する。 コルチコステロイド抗炎症作用は、リポコルチンと総称されるホスホリパーゼA2の阻害タンパク質に結合すると考えられている。 リポコルチンは、 プロスタグランジンおよびロイコトリエンとして炎症の強力なメディエーターの生合成を制御し、 アラキドン酸の分子前駆体の遊離を抑制する。 モメタゾンは鼻腔内で、鼻漏 、鼻詰まり 、鼻汁、くしゃみ、咽頭のかゆみなどの症状を緩和する。 皮膚に局所投与すると、慢性または急性の皮膚病に伴う炎症が軽減される。

薬物動態

代謝

モメタゾンフランカルボン酸エステルから複数の代謝産物への広範な肝代謝が起こる。 血漿では主要代謝物は検出されない。 in vitro実験で、インキュベーションにより形成される微量代謝物の1つは、フロエート6β-ヒドロキシモメタゾン（furoate 6β-hydroxymometasone）である。 ヒト肝ミクロソームでは、これらの代謝物の形成はCYP3A4によって制御されている [14]。

モメタゾン

モメタゾン自体は、 合成ステロイド性 グルココルチコイドまたはコルチコステロイドであり、市販されていない [21] [22] [23] 。モメタゾンのC17αフランカルボン酸エステルが市販薬である 。モメタゾンフランカルボン酸エステルは、モメタゾンのプロドラッグとして機能する [24]。糖質コルチコイド活性に加えて、モメタゾンは非常に強力な黄体ホルモン産生生活性も有しており、 ミネラルコルチコイド受容体の 部分アゴニストとして作用する [18]。

社会と文化

商品名

2016年時点で、モメタゾンフランカルボン酸エステルは、多くの商品名で、鼻腔内、経口吸入、および局所投与用製剤として、ヒトおよび獣医用で、また他の薬物との合剤で、世界中で入手可能である [25]。

2016年の時点の、モメタゾンフランカルボン酸エステル単剤の商品名：Alcom, Altosone, Asmanex, Atozon, Aureox, Belloseta, Bioelementa, Biometasona, Bloctimo, Borgasone, Breso, Broner, Codermo, Cortynase, Cutimom, Cutizone, Cutticom, Dance, Demoson, Dergentil, Derimod, Dermacortine, Dermaten, Dermome, Dermosona, Dermotasone, Dermovel, Desdek, Ecelecort, Ecural, Edelan, Elica, Elisone, Elisox, Elitasone, Elna, Elocan, Elocom, Elocon, Elocortin, Elofute, Elomet, Elomox, Eloskin, Eloson, Elosone, Elovent, Elox, Etacid, Eversone, Eztom, F-Din, Fenisona, Flazcort, Flogocort, Fremomet, Frondava, Fu Mei Song, Fulmeta, Furo, Furoato de Mometasona, Furoderm, Gistan-H, Honmet, Iflacort, Intercon, Ivoxel, Kalmente, Konex, Ladexol, Lisoder, Logren, Loksin, Lomeane, M-Furo, Makiren, Mefurosan, Melocort, Mena, Mesone, Metacortil, Metactiv, Metaflam, Metagra, Metasafe, Metason, Metasone, Metaspray, Metatop, Metaz, Metmin, Metsone, Midermin, Mifusin, Minyear, Mofacort, Mofulex, Mofur, Mofuroate, Molison, Momate, Momax, Momecon, Momecort, Momecutan, Momederm, MomeGalen, Momegen, Momekort, Momelab, Momentum, Momeplus, Momerid, Momeson, Momesone, Momester, Momet, Mometa, Mometagen, Mometason, Mometasona, Mometasona Furoato, Mometasone Furoate, Mometasone Furoate Hydrate, Mometasonfuroaat, Mometasonfuroat, Mometasoni furoas, Mometasonum, Mometasyn, Mometasyn, Mometax, Mometazon, Mometazona, Mometazona Fuorat, Mometazonfuroat, Mometix-AQ, Momevate, Momexa, Mommex, Mommox, Momtas, Monaliz, Monez, Monovel, Monovo, Mosone, Motaderm, Motaneal, Movesan, Mtaz, Mundoson, Murozo, Myrey, Narinex, Nasamet, Nasehaler, Nasocure, Nasomet, Nasometin, Nasonex, Nassomet, Nazofix, Nazoster, Netonox, Nexomist, Novasone, Ovison, Ovixan, Oximax, Pharmecort, Pluster, Pronasal, Propel, Prospiril, Pydercon, Rinelon, Rinitek, Rino-Val, Rinobudex, Rinonex, Rinosal, Rinosona, Rinoval, Risonel, Sensicort, Septopic, Silkaren, Soneta, Suavicort, Suqi, Synaller, Tabunex, Topcort, Topison, Uniclar, Uniderm, Vizomet, Yperod, Zalconex, and Zynovate [25]。

組み合わせ（合剤）

2016年の時点で利用可能な合剤 [25]：

脚注

  1. ^ a b “Mometasone Furoate Monograph for Professionals” (英語). Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 2019年3月11日閲覧。
  2. ^ a b “Mometasone Furoate topical Monograph for Professionals” (英語). Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 2019年3月11日閲覧。
  3. ^ a b “Mometasone Furoate eent Monograph for Professionals” (英語). Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 2019年3月11日閲覧。
  4. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006) (英語). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 488. ISBN 9783527607495. https://books.google.ca/books?id=FjKfqkaKkAAC&pg=PA488 
  5. ^ British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. (2018). pp. 265. ISBN 9780857113382 
  6. ^ “The Top 300 of 2019”. clincalc.com. 2018年12月22日閲覧。
  7. ^ “Mometasone furoate in the management of asthma: a review”. Ther Clin Risk Manag 4 (6): 1201–8. (December 2008). doi:10.2147/TCRM.S3261. PMC 2643101. PMID 19337427. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2643101/. 
  8. ^ Bousquet J (May 2009). “Mometasone furoate: an effective anti-inflammatory with a well-defined safety and tolerability profile in the treatment of asthma”. Int. J. Clin. Pract. 63 (5): 806–19. doi:10.1111/j.1742-1241.2009.02003.x. PMID 19392928. 
  9. ^ Khope S (March 2010). “Topical mometasone furoate for phimosis”. Indian Pediatr 47 (3): 282. PMID 20371899. 
  10. ^ Williams, DM (2005). “What does potency actually mean for inhaled corticosteroids?”. The Journal of Asthma 42 (6): 409–17. doi:10.1081/jas-57878. PMID 16293535. 
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  12. ^ Green, C; Colquitt, JL; Kirby, J; Davidson, P; Payne, E (November 2004). “Clinical and cost-effectiveness of once-daily versus more frequent use of same potency topical corticosteroids for atopic eczema: a systematic review and economic evaluation.”. Health Technology Assessment (Winchester, England) 8 (47): iii, iv, 1–120. doi:10.3310/hta8470. PMID 15527669. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmedhealth/PMH0015083/. 
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  14. ^ a b c “Nasonex label”. FDA (2011年1月). Template:Cite webの呼び出しエラー：引数 accessdate は必須です。
  15. ^ Bousquet, J (May 2009). “Mometasone furoate: an effective anti-inflammatory with a well-defined safety and tolerability profile in the treatment of asthma.”. International Journal of Clinical Practice 63 (5): 806–19. doi:10.1111/j.1742-1241.2009.02003.x. PMID 19392928. 
  16. ^ Publishers, Jones and Bartlett (2009-07-15). Nurse's Drug Handbook 2010. p. 677. ISBN 978-0-7637-7900-9. https://books.google.com/books?id=9b8JiegivA8C&pg=PA677 
  17. ^ Mani S. Kavuru (2007). “ch. 9 Anti-inflammatory agents”. Diagnosis and Management of Asthma. ISBN 978-1-932610-38-3. https://books.google.com/books?id=Q1zF7xSRACIC 
  18. ^ a b “Mometasone furoate is a less specific glucocorticoid than fluticasone propionate”. Eur. Respir. J. 20 (6): 1386–92. (2002). doi:10.1183/09031936.02.02472001. PMID 12503693. 
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  21. ^ J. Elks (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 834–. ISBN 978-1-4757-2085-3. https://books.google.com/books?id=0vXTBwAAQBAJ&pg=PA834 
  22. ^ Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. (January 2000). pp. 701–. ISBN 978-3-88763-075-1. https://books.google.com/books?id=5GpcTQD_L2oC&pg=PA701 
  23. ^ I.K. Morton; Judith M. Hall (31 October 1999). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. pp. 185–. ISBN 978-0-7514-0499-9. https://books.google.com/books?id=mqaOMOtk61IC&pg=PA185 
  24. ^ Ruben Vardanyan; Victor Hruby (7 January 2016). Synthesis of Best-Seller Drugs. Elsevier Science. pp. 463–. ISBN 978-0-12-411524-8. https://books.google.com/books?id=A8oHBgAAQBAJ&pg=PA463 
  25. ^ a b c “International brands for Mometasone”. Drugs.com. 2016年11月17日閲覧。

外部リンク

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