「ドルゾラミド」の版間の差分

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en:Dorzolamide（2016年4月2日 土曜日 16:06:34(UTC)）を翻訳・加筆。
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'''ドルゾラミド'''（Dorzolamide）は、[[炭酸脱水酵素]]の阻害剤である。抗緑内障薬として[[点眼薬]]に応用されている。これは[[ドラッグデザイン]]によって設計された最初の薬品（1995年市場発表）である。
'''ドルゾラミド'''（Dorzolamide、商品名：トルソプト）は、[[炭酸脱水酵素]]の阻害剤である。眼で[[房水]]産生を低下させる<ref>{{Cite web |publisher=Drugs.com |date=2011-12 |url=http://www.drugs.com/pro/dorzolamide.html |title=Dorzolamide |accessdate=2016-05-01}}</ref>。点眼薬として用いると、開放隅角[[緑内障]]及び[[高眼圧症]]で上昇する[[眼圧]]を低下させる。これは[[ドラッグデザイン]]によって設計された最初の薬品（1995年市場発表）である<ref>{{Cite journal | author = Kubinyi H | year = 1999 | title = Chance favors the prepared mind--from serendipity to rational drug design | journal = {{仮リンク|J Recept Signal Transduct Res|en|J Recept Signal Transduct Res|label=J Recept Signal Transduct Res}} | volume = 19 | issue = 1–4 | pages = 15–39 | pmid = 10071748 | doi = 10.3109/10799899909036635}}</ref>。β遮断薬であるチモロールとの合剤が有る。


==効能・効果==
'''トルソプト'''（塩酸ドルゾラミド点眼液）は炭酸脱水酵素抑制剤として考案された話題の点眼薬で、開放隅角[[緑内障]]および[[高眼圧症]]のときに増加する[[眼圧]]を下げる。
[[緑内障]]、{{仮リンク|高眼圧症|en|ocular hypertension}}の内、他の緑内障治療薬で効果不十分な場合に{{仮リンク|チモロール|en|Timolol}}等と併用される<ref name=pit>{{Cite web |date=2014-08 |url=http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1319738Q1024_3_01/ |title=トルソプト点眼液0.5％／トルソプト点眼液1％ 添付文書 |accessdate=2016-05-01}}</ref><ref name=pic>{{Cite web |date=2015-07 |url=http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1319819Q1020_3_08/ |title=コソプト配合点眼液／コソプトミニ配合点眼液 添付文書 |accessdate=2016-05-01}}</ref>。


== 参考文献 ==
==禁忌==
点眼薬ではあるが眼の局所で分解されるものではなく全身血流に乗って腎臓から排泄されるので、'''重篤な腎障害'''の有る患者には禁忌とされている<ref name=pit/>。
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* {{cite journal | author = Plummer C, MacKay E, Gelatt K | title = Comparison of the effects of topical administration of a fixed combination of dorzolamide-timolol to monotherapy with timolol or dorzolamide on IOP, pupil size, and heart rate in glaucomatous dogs. | journal = Vet Ophthalmol | volume = 9 | issue = 4 | pages = 245-9 | year = | id = PMID 16771760}}
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== 関連項目 ==
== 関連項目 ==
* [[炭酸脱水酵素阻害剤]]
* {{仮リンク|炭酸脱水酵素阻害剤|en|Carbonic anhydrase inhibitor}}

==参照文献==
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==関連文献==
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* {{Cite journal | author = Grover S, Apushkin M, Fishman G | title = Topical dorzolamide for the treatment of cystoid macular edema in patients with retinitis pigmentosa | journal = Am J Ophthalmol | volume = 141 | issue = 5 | pages = 850–8 | year = 2006 | pmid = 16546110 | doi = 10.1016/j.ajo.2005.12.030}}
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2016年4月30日 (土) 23:32時点における版

ドルゾラミド
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
販売名 Trusopt
Drugs.com monograph
MedlinePlus a602022
胎児危険度分類
  • US: C
法的規制
投与経路 Topical (eye drops)
薬物動態データ
血漿タンパク結合~33%
半減期4 months
識別
CAS番号
 130693-82-2 × 120279-96-1
ATCコード S01EC03 (WHO)
PubChem CID: 5284549
IUPHAR/BPS 6810
DrugBank DB00869 チェック
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化学的データ
化学式C10H16N2O4S3
分子量324.443 g/mol
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ドルゾラミド（Dorzolamide、商品名：トルソプト）は、炭酸脱水酵素の阻害剤である。眼で房水産生を低下させる[1]。点眼薬として用いると、開放隅角緑内障及び高眼圧症で上昇する眼圧を低下させる。これはドラッグデザインによって設計された最初の薬品（1995年市場発表）である[2]。β遮断薬であるチモロールとの合剤が有る。

効能・効果

緑内障、高眼圧症（英語版）の内、他の緑内障治療薬で効果不十分な場合にチモロール等と併用される[3][4]。

禁忌

点眼薬ではあるが眼の局所で分解されるものではなく全身血流に乗って腎臓から排泄されるので、重篤な腎障害の有る患者には禁忌とされている[3]。

その他、β遮断薬配合剤はβ遮断薬の全身効果（肺の気管支平滑筋収縮作用と心臓の陰性変時・変力作用）を考慮して禁忌が設定されている[4]。

副作用

重大な副作用として、皮膚粘膜眼症候群 (Stevens-Johnson症候群)と中毒性表皮壊死融解症 (Toxic Epidermal Necrolysis： TEN)が設定されている[3]。

5％以上に刺激感（流涙・疼痛・異物感・瘙痒感等）が生ずる。口内苦味を感じる事も有る[5]。前房の菲薄化を引き起こして一過性の近視を惹起する事が有る。

作用機序

ドルゾラミドは眼の毛様体に存在するII型炭酸脱水酵素を阻害する。炭酸脱水酵素は水と二酸化炭素から重炭酸イオンを生成し、重炭酸イオンは水を伴って眼の後房側に移動して眼房水を増加させるので、炭酸脱水酵素を阻害する事で眼房水の増加が妨げられる[6][7]。眼圧を2割低下させる[5]。β遮断薬も又、機序不明であるが眼房水の生成を減少させる。炭酸脱水酵素阻害薬とβ遮断薬を併用するとより高い効果が得られる[8]。

開発の経緯

分子構造に基づく医薬品設計の手法で1955年に開発された。経口投与薬であるアセタゾラミドの全身性の副作用を回避する事を目的に開発された[5]。

関連項目

参照文献

  1. ^ “Dorzolamide”. Drugs.com (2011年12月). 2016年5月1日閲覧。
  2. ^ Kubinyi H (1999). “Chance favors the prepared mind--from serendipity to rational drug design”. J Recept Signal Transduct Res（英語版） 19 (1–4): 15–39. doi:10.3109/10799899909036635. PMID 10071748. 
  3. ^ a b c “トルソプト点眼液0.5％／トルソプト点眼液1％ 添付文書” (2014年8月). 2016年5月1日閲覧。
  4. ^ a b “コソプト配合点眼液／コソプトミニ配合点眼液 添付文書” (2015年7月). 2016年5月1日閲覧。
  5. ^ a b c KD Tripari MD. Essentials of Medical Pharmacology (5 ed.). Jaypee Brothers Medical Publishers(P) Ltd.. p. 88. ISBN 81-8061-187-6 
  6. ^ “トルソプト［ドルゾラミド］：緑内障治療薬”. 薬局実習.com. 2016年5月1日閲覧。
  7. ^ “トルソプト（ドルゾラミド）の作用機序：緑内障治療薬”. 役に立つ薬の情報～専門薬学. 2016年5月1日閲覧。
  8. ^ Plummer C, MacKay E, Gelatt K (2006). “Comparison of the effects of topical administration of a fixed combination of dorzolamide-timolol to monotherapy with timolol or dorzolamide on IOP, pupil size, and heart rate in glaucomatous dogs”. Vet Ophthalmol 9 (4): 245–9. doi:10.1111/j.1463-5224.2006.00469.x. PMID 16771760. 

関連文献

  • Grover S, Apushkin M, Fishman G (2006). “Topical dorzolamide for the treatment of cystoid macular edema in patients with retinitis pigmentosa”. Am J Ophthalmol 141 (5): 850–8. doi:10.1016/j.ajo.2005.12.030. PMID 16546110. 
  • Almeida G, Faria e Souza S (2006). “Effect of topical dorzolamide on rabbit central corneal thickness”. Braz J Med Biol Res 39 (2): 277–81. doi:10.1590/S0100-879X2006000200015. PMID 16470316. 
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