エンザスタウリン

エンザスタウリン
IUPAC名 3-(1-Methylindol-3-yl)-4-[1-[1-(pyridin-2-ylmethyl)piperidin-4-yl]indol-3-yl]pyrrole-2,5-dione
別称 LY-317615
識別情報
CAS登録番号	170364-57-5
PubChem	176167
ChemSpider	153463
ChEMBL	CHEMBL300138
SMILES O=C3C(\c2c1ccccc1n(c2)C)=C(/C(=O)N3)c5c4ccccc4n(c5)C7CCN(Cc6ncccc6)CC7
InChI InChI=1S/C32H29N5O2/c1-35-19-25(23-9-2-4-11-27(23)35)29-30(32(39)34-31(29)38)26-20-37(28-12-5-3-10-24(26)28)22-13-16-36(17-14-22)18-21-8-6-7-15-33-21/h2-12,15,19-20,22H,13-14,16-18H2,1H3,(H,34,38,39) Key: AXRCEOKUDYDWLF-UHFFFAOYSA-N InChI=1/C32H29N5O2/c1-35-19-25(23-9-2-4-11-27(23)35)29-30(32(39)34-31(29)38)26-20-37(28-12-5-3-10-24(26)28)22-13-16-36(17-14-22)18-21-8-6-7-15-33-21/h2-12,15,19-20,22H,13-14,16-18H2,1H3,(H,34,38,39) Key: AXRCEOKUDYDWLF-UHFFFAOYAP
特性
化学式	C32H29N5O2
モル質量	515.6 g mol−1
特記なき場合、データは常温 (25 °C)・常圧 (100 kPa) におけるものである。

エンザスタウリン (enzastaurin) は、潜在的抗がん活性を有する合成ビスインドリルマレイミドの一つである。ATP結合部位に結合することによって、エンザスタウリンは血管内皮細胞増殖因子 (VEGF) 刺激による血管新生の誘導に関与している酵素であるプロテインキナーゼCβを選択的に阻害する。この化合物は腫瘍への血液供給を減少させることによって成長を妨げると考えられる。

外部リンク

• Enzastaurin hydrochloride, National Institutes of Health