SB-269970

SB-269970
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 (2R)-1-[(3-Hydroxyphenyl)sulfonyl]-2 -(2-(4-methyl-1-piperidinyl)ethyl)pyrrolidine;
識別
CAS番号;	201038-74-6
PubChem	CID: 6604889
IUPHAR/BPS	3233
ChemSpider	5037148
ChEMBL	CHEMBL282199
化学的データ
化学式	C18H28N2O3S
分子量	352.49 g·mol−1
	SMILES CC2CCN(CC2)CCC1CCCN1S(=O)(=O)c(c3)cccc3O;
	InChI InChI=1S/C18H28N2O3S/c1-15-7-11-19(12-8-15)13-9-16-4-3-10-20(16)24(22,23)18-6-2-5-17(21)14-18/h2,5-6,14-16,21H,3-4,7-13H2,1H3/t16-/m1/s1; Key:HWKROQUZSKPIKQ-MRXNPFEDSA-N;
	テンプレートを表示

SB-269970は、薬品・研究用化学物質である。グラクソ・スミスクラインによって開発され、科学研究に使用される。

概要[編集]

5-HT₇受容体選択的アンタゴニスト（EC₅₀ = 1.25 nM）、あるいは逆作動薬として作用すると考えられている。モルモットにおける研究では、10 uMで_α2アドレナリン受容体活性を阻害することが示された^[1]^[2]^[3]。しかし、実験における濃度の有意差は、SB-269970が5-HT₇受容体に対して選択的であることを示した。

使用[編集]

SB-269970は、海馬、視床^[4]、ドーパミン放出を調節する腹側被蓋野など複数の脳領域の機能に関与すると考えられており、5-HT₇受容体を研究するために使用されている^[5]。可能な治療用途においては、SB-269970および他の5-HT₇アンタゴニストの不安やうつ病への治療効果が注目されている^[6]^[7]。動物研究では、ヌートロピック効果も注目されている^[8]^[9]。

出典[編集]

^ Mahé C, Loetscher E, Feuerbach D, Müller W, Seiler MP, Schoeffter P (2004年7月)『Differential inverse agonist efficacies of SB-258719, SB-258741 and SB-269970 at human recombinant serotonin 5-HT7 receptors』European Journal of Pharmacology. 495 (2–3): 97~102頁. doi:10.1016/j.ejphar.2004.05.033. PMID 15249157.
^ Lovell PJ, Bromidge SM, Dabbs S, Duckworth DM, Forbes IT, Jennings AJ, et al. (2000年2月)『A novel, potent, and selective 5-HT(7) antagonist: (R)-3-(2-(2-(4-methylpiperidin-1-yl)ethyl)pyrrolidine-1-sulfonyl) phen ol (SB-269970)』Journal of Medicinal Chemistry. 43 (3): 342~345頁. doi:10.1021/jm991151j. PMID 10669560.
^ Foong JP, Bornstein JC (2009年2月)『5-HT antagonists NAN-190 and SB 269970 block alpha2-adrenoceptors in the guinea pig』NeuroReport. 20 (3): 325~330頁. doi:10.1097/WNR.0b013e3283232caa. PMID 19190523. S2CID 25499247.
^ Thomas DR, Hagan JJ (2004年2月)『5-HT7 receptors』Current Drug Targets. CNS and Neurological Disorders. 3 (1): 81~90頁. doi:10.2174/1568007043482633. PMID 14965246.
^ Mnie-Filali O, Dahan L, Zimmer L, Haddjeri N (2007年9月)『Effects of the serotonin 5-HT(7) receptor antagonist SB-269970 on the inhibition of dopamine neuronal firing induced by amphetamine』European Journal of Pharmacology. 570 (1–3): 72~76頁. doi:10.1016/j.ejphar.2007.05.037. PMID 17586491.
^ Hedlund PB, Huitron-Resendiz S, Henriksen SJ, Sutcliffe JG (2005年11月)『5-HT7 receptor inhibition and inactivation induce antidepressantlike behavior and sleep pattern』Biological Psychiatry. 58 (10): 831~837頁. doi:10.1016/j.biopsych.2005.05.012. PMID 16018977. S2CID 10998014.
^ Wesołowska A, Nikiforuk A, Stachowicz K, Tatarczyńska E (2006年9月)『Effect of the selective 5-HT7 receptor antagonist SB 269970 in animal models of anxiety and depression』Neuropharmacology. 51 (3): 578~586頁. doi:10.1016/j.neuropharm.2006.04.017. PMID 16828124. S2CID 39928418.
^ Gasbarri A, Cifariello A, Pompili A, Meneses A (2008年12月)『Effect of 5-HT(7) antagonist SB-269970 in the modulation of working and reference memory in the rat』Behavioural Brain Research. 195 (1): 164~170頁. doi:10.1016/j.bbr.2007.12.020. PMID 18308404. S2CID 12910296.
^ Liy-Salmeron G, Meneses A (2008年)『Effects of 5-HT drugs in prefrontal cortex during memory formation and the ketamine amnesia-model』Hippocampus. 18 (9): 965~974頁. doi:10.1002/hipo.20459. PMID 18570192. S2CID 20937527.

[1] Mahé C, Loetscher E, Feuerbach D, Müller W, Seiler MP, Schoeffter P (2004年7月)『Differential inverse agonist efficacies of SB-258719, SB-258741 and SB-269970 at human recombinant serotonin 5-HT7 receptors』European Journal of Pharmacology. 495 (2–3): 97~102頁. doi:10.1016/j.ejphar.2004.05.033. PMID 15249157.

[2] Lovell PJ, Bromidge SM, Dabbs S, Duckworth DM, Forbes IT, Jennings AJ, et al. (2000年2月)『A novel, potent, and selective 5-HT(7) antagonist: (R)-3-(2-(2-(4-methylpiperidin-1-yl)ethyl)pyrrolidine-1-sulfonyl) phen ol (SB-269970)』Journal of Medicinal Chemistry. 43 (3): 342~345頁. doi:10.1021/jm991151j. PMID 10669560.

[3] Foong JP, Bornstein JC (2009年2月)『5-HT antagonists NAN-190 and SB 269970 block alpha2-adrenoceptors in the guinea pig』NeuroReport. 20 (3): 325~330頁. doi:10.1097/WNR.0b013e3283232caa. PMID 19190523. S2CID 25499247.

[4] Thomas DR, Hagan JJ (2004年2月)『5-HT7 receptors』Current Drug Targets. CNS and Neurological Disorders. 3 (1): 81~90頁. doi:10.2174/1568007043482633. PMID 14965246.

[5] Mnie-Filali O, Dahan L, Zimmer L, Haddjeri N (2007年9月)『Effects of the serotonin 5-HT(7) receptor antagonist SB-269970 on the inhibition of dopamine neuronal firing induced by amphetamine』European Journal of Pharmacology. 570 (1–3): 72~76頁. doi:10.1016/j.ejphar.2007.05.037. PMID 17586491.

[6] Hedlund PB, Huitron-Resendiz S, Henriksen SJ, Sutcliffe JG (2005年11月)『5-HT7 receptor inhibition and inactivation induce antidepressantlike behavior and sleep pattern』Biological Psychiatry. 58 (10): 831~837頁. doi:10.1016/j.biopsych.2005.05.012. PMID 16018977. S2CID 10998014.

[7] Wesołowska A, Nikiforuk A, Stachowicz K, Tatarczyńska E (2006年9月)『Effect of the selective 5-HT7 receptor antagonist SB 269970 in animal models of anxiety and depression』Neuropharmacology. 51 (3): 578~586頁. doi:10.1016/j.neuropharm.2006.04.017. PMID 16828124. S2CID 39928418.

[8] Gasbarri A, Cifariello A, Pompili A, Meneses A (2008年12月)『Effect of 5-HT(7) antagonist SB-269970 in the modulation of working and reference memory in the rat』Behavioural Brain Research. 195 (1): 164~170頁. doi:10.1016/j.bbr.2007.12.020. PMID 18308404. S2CID 12910296.

[9] Liy-Salmeron G, Meneses A (2008年)『Effects of 5-HT drugs in prefrontal cortex during memory formation and the ketamine amnesia-model』Hippocampus. 18 (9): 965~974頁. doi:10.1002/hipo.20459. PMID 18570192. S2CID 20937527.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]