キナプシン

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キナプシン-24の構造式

キナプシン(kynapcin)は、カラスタケPolyozellus multiplex)に存在するポリオゼリンの数多くのジベンゾフラン誘導体に対する一般名である。ポリオゼリンと同様に、アルツハイマー病においてタンパク質(具体的にはアミロイド前駆体タンパク質)を切断する役割を持つ酵素であるプロリルエンドペプチダーゼを阻害する。カラスタケからは、キナプシン-12[1]、キナプシン-13ならびにキナプシン-28[2]、キナプシン-24[3]を含むそれぞれ異なる化学的性質を持つ複数のキナプシン類が発見されている。キナプシン-24の全合成は2009年に達成された[4]

脚注[編集]

  1. ^ Lee HJ, Rhee IK, Lee KB, Yoo ID, Song KS. (2000). “Kynapcin-12, a new p-terphenyl derivative from Polyozellus multiplex, inhibits prolyl endopeptidase”. The Journal of Antibiotics 53 (7): 714–19. doi:10.7164/antibiotics.53.714. PMID 10994814. 
  2. ^ Kim SI, Park IH, Song KS. (2002). “kynapcin-13 and -28, new benzofuran prolyl endopeptidase inhibitors from Polyozellus multiplex”. The Journal of Antibiotics 55 (7): 623–28. doi:10.7164/antibiotics.55.623. PMID 12243451. 
  3. ^ Song KS, Raskin I. (2002). “A prolyl endopeptidase-inhibiting benzofuran dimer from Polyozellus multiflex”. Journal of Natural Products 65 (1): 76–78. doi:10.1021/np010194b. PMID 11809072. 
  4. ^ Yang LY, Chang CF, Huang YC, Lee YJ, Hu CC, Tseng TH. (2009). “The first total synthesis of kynapcin-24 by palladium catalysis”. Synthesis-Stuttgart 7: 1175–79. doi:10.1055/s-0028-1087998.