ハラゼパム
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| Drugs.com | Micromedex Detailed Consumer Information |
| MedlinePlus | a684001 |
| 胎児危険度分類 |
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| 法的規制 |
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| 投与経路 | Oral |
| 薬物動態データ | |
| 代謝 | 肝臓 |
| 半減期 | 14時間 (ヘラゼパム), 50-100時間(代謝物) |
| 排泄 | 腎臓 |
| 識別 | |
| CAS番号 |
23092-17-3  |
| ATCコード | N05BA13 (WHO) |
| PubChem | CID: 31640 |
| IUPHAR/BPS | 7195 |
| DrugBank |
DB00801 |
| ChemSpider |
29343 |
| UNII |
320YC168LF |
| KEGG |
D00338 |
| ChEMBL |
CHEMBL970 |
| 別名 | 9-chloro-6-phenyl-2-(2,2,2-trifluoroethyl)-2,5-diazabicyclo[5.4.0]undeca-5,8,10,12-tetraen-3-one |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C17H12ClF3N2O |
| 分子量 | 352.7 g/mol |
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ハラゼパム(Halazepam)は、ベンゾジアゼピンの誘導体である。米国ではPaxipam[1]、スペインではAlapryl[2]、ポルトガルではPacinone[3]の商標で市販されている。
医療用途[編集]
副作用[編集]
副作用としては、眠気、混乱、めまい、鎮静等がある。口内の乾燥や吐き気を含む消化器系の副作用も報告されている[1]。
薬物動態及び薬力学[編集]
薬物動態及び薬力学については、1998年6月15日に発行されたCurrent Psychotherapeutic Drugsに以下のように記述されている[4]。
| 活性の開始 | 普通から遅い |
| 血漿中での半減期 | 14時間、代謝物では30-100時間 |
| 血漿中でのピーク濃度 | 1-3時間、代謝物では3-6時間 |
| 代謝 | 肝臓でデスメチルジアゼパムまたは3-ヒドロキシハラゼパムに代謝 |
| 排出 | 腎臓を通して排出 |
| タンパク質結合 | 98%が血漿タンパク質に結合 |
規制[編集]
麻薬取締局により、規制物質法のスケジュールVIとして規制対象となっている[5]。
商業生産[編集]
ヘラゼパムはSchlesinger Walterによって米国で発明され、1981年に抗不安薬として市販された。しかし売上げ不振のために市場から撤退し、現在米国で市販のものを手に入れることはできない[1]。
関連項目[編集]
- ベンゾジアゼピン
- ノルダゼパム
- ジアゼパム
- クロルジアゼポキシド
- クアゼパム、フレタゼパム、トリフルバザム - トリフルオロメチル基が付加したベンゾジアゼピン
出典[編集]
- ^ a b c d “halazepam”. Drugs.com. 2014年12月11日閲覧。
- ^ “Alapryl”. Drugs.com. 2014年12月11日閲覧。
- ^ “Pacinone”. Drugs.com. 2014年12月11日閲覧。
- ^ Quitkin, Frederick M. ... (1998). Current therapeutic drugs (2nd ed.). Washington: American Psychiatric Press. p. 166. ISBN 0880489944
- ^ “SCHEDULES OF CONTROLLED SUBSTANCES”. Code of Federal Reguations. pp. § 1308.14 Schedule IV (2012年4月1日). 2014年12月12日閲覧。