リード化合物

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リード化合物医薬品開発において、生理活性を持つ化合物で、その化学構造が、有効性、選択性、薬物動態学上の指標などを改良するための出発点として用いられるもの[1]。最終的な医薬品を「導き出す(リードする)化合物」という意味。 リード化合物 は、ハイスループット・スクリーニングにおいて「ヒット化合物」として見出されたり[2]、天然物の二次代謝産物中に発見されることがある。新規に開発された生理活性を示す構造は、安定性、安全性など実用的な医薬品らしさに欠けることがあり、動物試験や臨床試験へと進むためには化学的改良を必要とする。選択された化合物は、ファーマコフォアという概念に基づき同定されたのち新規医薬品のデザインが可能である。

脚注[編集]

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  1. ^ くすりについて:用語集”. 日本製薬工業協会. 2010年5月2日閲覧。
  2. ^ 藤澤幸夫. “第2回ゲノム科学による創薬ターゲットの探索:ハイスループットスクリーニング”. インタビューシリーズ:ゲノム創薬への挑戦. 日本製薬工業協会. 2010年5月2日閲覧。

関連項目[編集]