トロンビン受容体

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トロンビン受容体(トロンビンじゅようたい、: thrombin receptor、略称: ThrR[1])は3種類が知られており、PAR1PAR3PAR4と命名されている(PARはプロテアーゼ活性化受容体(protease-activated receptor)を意味する)[2]

これらの受容体Gタンパク質共役7回膜貫通受容体ファミリーのメンバーであるが、これらの活性化方法は独特である。セリンプロテアーゼであるトロンビンは、受容体の細胞外のN末端ドメインに結合して切断を行う。その結果、新たに形成されたN末端のSFLLRNが露出し、これがテザードリガンド(係留リガンド)として受容体の2番目の細胞外ループに結合して活性化を行う。

出典

  1. ^ A L Darrow, W P Fung-Leung, R D Ye, R J Santulli, W M Cheung, C K Derian, C L Burns, B P Damiano, L Zhou, C M Keenan, P A Peterson, P Andrade-Gordon (December 1996). “Biological consequences of thrombin receptor deficiency in mice”. Thrombosis and Haemostasis 76 (6): 860-6. PMID 8972001. 
  2. ^ “Thrombin receptors and their antagonists: an update on the patent literature.”. Expert Opin Ther Pat 20 (7): 875–84. (Jul 2010). doi:10.1517/13543776.2010.487864. PMID 20450349. http://informahealthcare.com/doi/abs/10.1517/13543776.2010.487864 2013年4月8日閲覧。.