フェキソフェナジン

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フェキソフェナジン
IUPAC命名法による物質名
2-[4-[1-ヒドロキシ-4-[4-(ヒドロキシ-ジフェニル-メチル)-1-ピペリジル]ブチル]フェニル]-2-メチル-プロピオン酸
識別
CAS登録番号	153439-40-8
ATCコード	R06A626
PubChem	3348
DrugBank	APRD00349
化学的データ
化学式	C32H39NO4
分子量	501.656
SMILES	OC(CCCN1CCC(CC1)C(O)(c1ccccc1)c1ccccc1)c1ccc(cc1)C(C)(C)C(=O)O
薬物動態的データ
生物学的利用能	?
血漿タンパク結合	60-70%
代謝	肝臓（服用量の5%）
半減期	14.4 時間
排泄	胆汁、便、腎臓
治療上の注意事項
胎児危険度分類	C (US) B2 (AU)
法的規制	処方せん医薬品 (日本, US, UK) 一般用医薬品 (CA, AU)
投与方法	経口

フェキソフェナジン (fexofenadine) とは、アメリカのサノフィ・アベンティス※が創製した、アレルギー性疾患治療剤である。一般名は塩酸塩が アレグラ (Allegra) の商品名で市販されている。CAS登録番号は [83799-24-0]、塩酸塩は [153439-40-8]。

（※旧：マリオン・メレル・ダウ（アメリカ）社。現在の本拠地はフランス）

目次 1 概要 1.1 適応症 1.2 主な特徴・副作用 1.3 キャラクター 2 テルフェナジンについて 3 外部リンク

[編集] 概要

同薬効のトリルダン錠の実質上の後継としてアメリカでは1996年から、日本では2000年から日本法人から発売されている。

日本では一錠中に塩酸フェキソフェナジンを30mg含有するアレグラ錠30mgと60mg含有するアレグラ錠60mgが発売されており、当該薬剤は指定医薬品・処方箋医薬品である。 アレグラは、同社の主力商品の一つであり、クラリチン（ロラタジン、2002年日本発売）やジルテック（塩酸セチリジン、1998年日本発売）などと並び、世界で最も消費されている第二世代抗ヒスタミン薬の一つである。

[編集] 適応症

塩酸フェキソフェナジンは、アレルギー性鼻炎（→花粉症）・蕁麻疹・皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚掻痒症、アトピー性皮膚炎）に伴う掻痒に対し、その効能・効果が認められている。

[編集] 主な特徴・副作用

副作用として眠気があらわれることが少なく、眠気の発現頻度がプラセボと比較しても有意な差が認められない点である。しかしながら承認時の国内のみのデータでは眠気発現率は8%程である。日本で承認されている抗ヒスタミン薬のうち、添付文書の重要な基本的注意の箇所に眠気を催すことがある旨のないものは、現在のところ塩酸フェキソフェナジンとロラタジンに限られている。

テルフェナジン（後項）由来の心毒性は無くなったが、テルフェナジンと同様に薬物代謝酵素が競合する薬剤（一部の抗生剤など）を服用した場合、肝障害が起きる可能性が否定できないので併用薬に注意する医師・薬剤師もいる。（この製品に併用禁忌薬はない）

また、大衆薬のほとんどの胃薬に制酸剤として含まれる水酸化マグネシウム・水酸化アルミニウムや、グレープフルーツジュース類などと同時に服用すると、アレグラの成分が減弱されるので、時間を空けて服用するのが望ましいとされる。

（実際の服用には医師・薬剤師の指示に従うこと。）

[編集] キャラクター

2000年の日本発売時より、ハクション大魔王を広告キャラクターにし、壺の置時計やボックスティッシュ、患者向けのアレルギー解説本などの販促物に登場している。

[編集] テルフェナジンについて

アレグラと同じ前々身のマリオン・メレル・ダウ社から、セルダン（一般名: テルフェナジン）という製剤が発売されていた。日本ではトリルダン錠の名称で1990年1月から発売された。

テルフェナジンは服用後、カルボン酸型代謝物フェキソフェナジンに肝臓で代謝されて血液中を循環し、効果を発揮する。「眠くならない抗ヒスタミン薬」として、機械・自動車などの運転従事者などには需要があり、抗コリン作用で第一世代抗ヒスタミン薬が服用出来ない患者にも投与が推奨された。

しかしテルフェナジンには心臓に対する毒性や肝障害があり、また、テルフェナジンと肝臓の代謝酵素が競合する薬剤を併用した際、フェキソフェナジンに変換される過程で肝臓の代謝が阻害されるなどした場合、 テルフェナジンの未変化体が高濃度（強い毒性）のまま血液中を循環する事になるため、心室性不整脈や重篤なQT延長から不整脈を引き起こすことが有った。

その内、心停止や死亡した患者が現れたため、日本では当時の厚生省の指導により1995年に添付文書に警告欄を設け、同じく1997年には緊急安全性情報を出すこととなった。

なお、抗アレルギー剤で緊急安全性情報発出は異例で、報道では「花粉症治療薬で不整脈」などと報じられた。

その後、市民団体薬害オンブズパースン会議が当時の販売会社（ヘキスト・マリオン・ルセル株式会社）と厚生省に気管支喘息の適応取消や慎重投与の徹底を求める申請書を提出している。 （日本での適応症は現在のフェキソフェナジンに気管支喘息を足したものであり、気管支喘息を適応としているのは日本だけであった。）

これ以降、肝障害や他の薬剤を服用している等のハイリスク患者や小児・気管支喘息患者への投与は（売上が減少したため）大幅に減少したと推測される。

一方、アメリカのヘキスト・マリオン・ルセル社は、テルフェナジンのカルボン酸型代謝物（=テルフェナジンの活性代謝物）そのものであるフェキソフェナジンを製剤化。1996年からアレグラの発売を開始したため、1997年にFDAからテルフェナジンの承認取り下げの提案を受け、1998年にはアメリカでの発売を中止する。

日本では1996年頃からフェキソフェナジンの第1相臨床試験を開始。ブリッジング試験（海外の臨床試験データを承認申請に使う手法）によって国内の第3相臨床試験を実施せずに2000年9月に当時の厚生省から製造承認を得て、同年11月に発売を開始した。

アレグラが発売されたことから、日本でも翌2001年にトリルダンの発売が中止された。

[編集] 外部リンク

• サノフィ・アベンティス株式会社
• アレルギーi
• アレグラ（英語）（米国サンフィ・アベンティスのページ）