A-68930

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A-68930
識別情報
CAS登録番号 130465-45-1 ×, 130465-39-3 (HCl) チェック
PubChem 122324
ChemSpider 109076 チェック
MeSH A+68930
ChEMBL CHEMBL315468 ×
特性
化学式 C16H17NO3
モル質量 271.31 g mol−1
精密質量 271.120843415 g mol-1
log POW 1.175
酸解離定数 pKa 9.491
塩基解離定数 pKb 4.506
特記なき場合、データは常温 (25 °C)・常圧 (100 kPa) におけるものである。

A-68930は、ドーパミン受容体D1部分的作用薬として機能する有機合成物質である[2][3]。経口投与では動物に対し抗鬱剤食欲減退薬としての効果があり、覚醒状態と頻脈を生じる[4][5][6][7]。しかしながら、興奮剤としての効果は無く、むしろ鎮静剤として作用する[8][9]。A-68930とSKF-82958など他のD1作用薬の機能的相違点は、D5受容体に関連する影響の違いに起因するものと見られる[10]

出典[編集]

  1. ^ PubChem 122324
  2. ^ DeNinno MP, Schoenleber R, Asin KE, MacKenzie R, Kebabian JW (November 1990). “(1R,3S)-1-(aminomethyl)-3,4-dihydro-5,6-dihydroxy-3-phenyl-1H-2-benzopyran: a potent and selective D1 agonist”. Journal of Medicinal Chemistry 33 (11): 2948–50. doi:10.1021/jm00173a005. PMID 1977907. 
  3. ^ DeNinno MP, Schoenleber R, MacKenzie R, Britton DR, Asin KE, Briggs C, Trugman JM, Ackerman M, Artman L, Bednarz L (June 1991). “A68930: a potent agonist selective for the dopamine D1 receptor”. European Journal of Pharmacology 199 (2): 209–19. doi:10.1016/0014-2999(91)90459-4. PMID 1683288. 
  4. ^ Trampus M, Ferri N, Adami M, Ongini E (April 1993). “The dopamine D1 receptor agonists, A68930 and SKF 38393, induce arousal and suppress REM sleep in the rat”. European Journal of Pharmacology 235 (1): 83–7. doi:10.1016/0014-2999(93)90823-Z. PMID 8100197. 
  5. ^ Christie MI, Smith GW (February 1994). “Cardiovascular and renal hemodynamic effects of A-68930 in the conscious dog: a comparison with fenoldopam”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 268 (2): 565–70. PMID 7906731. 
  6. ^ AI-Naser HA, Cooper SJ (April 1994). “A-68930, a novel, potent dopamine D1 receptor agonist: a microstructural analysis of its effects on feeding and other behaviour in the rat”. Behavioural Pharmacology 5 (2): 210–218. PMID 11224270. 
  7. ^ D'Aquila PS, Collu M, Pani L, Gessa GL, Serra G (September 1994). “Antidepressant-like effect of selective dopamine D1 receptor agonists in the behavioural despair animal model of depression”. European Journal of Pharmacology 262 (1–2): 107–11. doi:10.1016/0014-2999(94)90033-7. PMID 7813561. 
  8. ^ Salmi P, Ahlenius S (April 2000). “Sedative effects of the dopamine D1 receptor agonist A 68930 on rat open-field behavior”. Neuroreport 11 (6): 1269–72. doi:10.1097/00001756-200004270-00025. PMID 10817605. 
  9. ^ Isacson R, Kull B, Wahlestedt C, Salmi P (2004). “A 68930 and dihydrexidine inhibit locomotor activity and d-amphetamine-induced hyperactivity in rats: a role of inhibitory dopamine D(1/5) receptors in the prefrontal cortex?”. Neuroscience 124 (1): 33–42. doi:10.1016/j.neuroscience.2003.11.016. PMID 14960337. 
  10. ^ Nergårdh R, Oerther S, Fredholm BB (November 2005). “Differences between A 68930 and SKF 82958 could suggest synergistic roles of D1 and D5 receptors”. Pharmacology, Biochemistry, and Behavior 82 (3): 495–505. doi:10.1016/j.pbb.2005.09.017. PMID 16318870.