ジフェリケファリン
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 識別 | |
| CAS番号 | 1024828-77-0 |
| KEGG | D11111 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C36H53N7O6 |
| 分子量 | 679.85 g/mol |
ジフェリケファリン(Difelikefalin)はκオピオイド受容体作動性ペプチドであり、全てD体アミノ酸から構成されている[1]。
開発コードCR845、MR13A9。
作用機序[編集]
末梢神経終末に位置するκオピオイド受容体や、特定の免疫細胞上に発現しているκオピオイド受容体を、選択的に作動させることによって鎮痛効果を発揮する。
末梢神経終末のκオピオイド受容体の活性化は、求心性神経活動を担うイオンチャネルを抑制し、痛みシグナル伝達の減弱を引き起こす。 一方で免疫細胞に発現したκオピオイド受容体の活性化は、プロスタグランジンなどの炎症誘発性の神経刺激メディエーターの放出を抑制する[2]。
出典[編集]
- ^ “Development of opioid peptide analogs for pain relief”. Curr. Pharm. Des. 16 (9): 1126–35. (2010). doi:10.2174/138161210790963869. PMID 20030621.
- ^ Raymond S. Sinatra; Jonathan S. Jahr; J. Michael Watkins-Pitchford (14 October 2010). The Essence of Analgesia and Analgesics. Cambridge University Press. pp. 490–491. ISBN 978-1-139-49198-3