ペンテトレオチド

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ペンテトレオチド
IUPAC命名法による物質名
識別
CAS番号
 138661-02-6
PubChem CID: 7848921
別名 [DTPA-D-Phe1]オクトレオチド
化学的データ
化学式C63H87N13O19S2
分子量1394.5706
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111インジウムペンテトレオチド
識別
CAS番号
 139096-04-1
PubChem CID: 7849169
別名 OCTREOSCAN
化学的データ
化学式C63H83N13O19S24-In3+H+
分子量1506.3648
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ペンテトレオチド（Pentetreotide）は[DTPA-D-Phe1]オクトレオチドとも呼ばれる化合物であり、ソマトスタチン模倣オクタペプチドであるオクトレオチド（D-Phe-cyclo[Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys]-Thr(ol)）とキレート剤であるペンテト酸（英語版）（ジエチレントリアミン5酢酸）が結合した診断薬である。111Inを担持した状態で神経内分泌細胞（英語版）（NET）の局在診断（原発部位、転移巣の特定）に用いられる。日本では医療上の必要性の高い未承認薬・適応外薬検討会議で開発が要請され[1]、2015年9月に承認された[2]。米国では廃止されている[3]。

111In-ペンテトレオチド（商品名オクトレオスキャン）はソマトスタチン受容体を発現している原発性および転移性の神経内分泌腫瘍、主として成長ホルモン分泌性下垂体腫瘍、内分泌膵癌、カルチノイド[4]、その他のアミン前駆体取り込みおよび脱炭酸（APUD）特性を有する腫瘍（傍神経節腫[5][6]、甲状腺髄様癌、一部の褐色細胞腫、小細胞肺癌[7][8]）や神経芽細胞腫、脳腫瘍（髄膜腫[9]および神経膠腫瘍、特に星状細胞腫）、メルケル細胞腫瘍、リンパ腫[10][11]、ならびに一部の乳癌[12]の診断に使われる[13][14][15][16]。

出典[編集]

  1. ^ “開発企業の募集又は開発要請を行った医薬品のリスト 2.企業に開発の要請を行った医薬品 17”. 厚生労働省 (2015年7月24日). 2015年10月4日閲覧。
  2. ^ “神経内分泌腫瘍を対象とした診断用放射性医薬品「オクトレオスキャン静注用セット」製造販売承認取得のお知らせ”. 富士フイルムRIファーマ (2015年9月29日). 2015年10月4日閲覧。
  3. ^ “Indium In 111 Pentetreotide (Systemic)”. Drugs.com. 2015年10月4日閲覧。
  4. ^ Kwekkeboom DJ, Krenning EP, Bakker WH, et al. (1993-04). “Somatostatin analogue scintigraphy in carcinoid tumors.”. Eur J Nucl Med. 20 (4): 283-92. 
  5. ^ Kwekkeboom DJ, van Urk H, Pauw BKH, et al. (1993-06). “Octreotide scintigraphy for the detection of paragangliomas.”. J Nucl Med. 34 (6): 873-8. 
  6. ^ Telischi FF, Bustillo A, Whiteman ML, et al. (2000-03). “Octreotide scintigraphy for the detection of paragangliomas.”. Otolaryngol Head Neck Surg. 122 (3): 358-62. PMID 10699810. 
  7. ^ Maini CL, Tofani A, Venturo I, et al. (1993-11). “Somatostatin receptor imaging in small cell lung cancer using 111In-DTPA-octreotide: a preliminary study.”. Nucl Med Commun. 14 (11): 962-8. PMID 8290168. 
  8. ^ O'Byrne KJ, Ennis JT, Freyne PJ, et al. (1994-04). “Scintigraphic imaging of small-cell lung cancer with [111In]pentetreotide, a radiolabelled somatostatin analogue.”. Br J Cancer 69 (4): 762-6. PMID 7908220. 
  9. ^ Maini CL, Tofani A, Sciuto R, et al. (1993-07). “Somatostatin receptors in meningiomas: a scintigraphic study using 111In-DTPA-D-Phe-1-octreotide.”. Nucl Med Commun. 14 (7): 550-8. PMID 8355914. 
  10. ^ Reubi JC, Waser B, van Hagen M, et al. (1992-04-01). “In vitro and in vivo detection of somatostatin receptors in human malignant lymphomas.”. Int J Cancer. 50 (6): 895-900. PMID 1348240. 
  11. ^ Vanhagen PM, Krenning EP, Reubi JC, et al. (1993-01). “Somatostatin analogue scintigraphy of malignant lymphomas.”. Br J Haematol. 83 (1): 75-9. PMID 8094627. 
  12. ^ van Eijck CH, Krenning EP, Bootsma A, et al. (1994-03-12). “Somatostatin-receptor scintigraphy in primary breast cancer.”. Lancet 343 (8898): 640-3. PMID 7906813. 
  13. ^ OctreoScan package insert (Mallinckrodt—US), 7/94
  14. ^ Lamberts SW, Krenning EP, Reubi JC (1991-11). “The role of somatostatin and its analogs in the diagnosis and treatment of tumors.”. Endocr Rev. 12 (4): 450-82. PMID 1684746. 
  15. ^ Fischman AJ, Babich JW, Strauss HW (1993-12). “A ticket to ride: peptide radiopharmaceuticals.”. J Nucl Med. 34 (12): 2253-63. PMID 8254420. 
  16. ^ Krenning EP, Kwekkeboom DJ, Bakker WH, et al. (1993-08). “Somatostatin receptor scintigraphy with [111In-DTPA-D-Phe1]- and [123I-Tyr3]-octreotide: the Rotterdam experience with more than 1000 patients.”. Eur J Nucl Med. 20 (8): 716-31. PMID 8404961. 
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