ビスモデギブ

ビスモデギブ
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 2-chloro-N-(4-chloro-3-pyridin-2-ylphenyl)-4-methylsulfonylbenzamide;
臨床データ
法的規制	Investigational;
投与経路	経口
識別
ATCコード	none
PubChem	CID: 24776445
UNII	25X868M3DS
別名	GDC-0449, RG-3616
化学的データ
化学式	C19H14Cl2N2O3S
分子量	421.30 g/mol
	SMILES CS(=O)(=O)C1=CC(=C(C=C1)C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)Cl)C3=CC=CC=N3)Cl;
	InChI InChI=1S/C19H14Cl2N2O3S/c1-27(25,26)13-6-7-14(17(21)11-13)19(24)23-12-5-8-16(20)15(10-12)18-4-2-3-9-22-18/h2-11H,1H3,(H,23,24); Key:BPQMGSKTAYIVFO-UHFFFAOYSA-N;
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ビスモデギブ（英：Vismodegib）はヘッジホッグシグナル伝達経路に対する阻害薬の一種である。現在研究中の医薬品で、様々なタイプの腫瘍に使える分子標的薬として期待されている。開発名はRG3616またはGDC-0449である。 2011年6月現在、アメリカなどで転移性の基底細胞癌での第II相試験を終了しており^[1]、転移性大腸癌、肺小細胞癌、進行性胃癌、膵臓癌、髄芽腫で第II相試験が進行中である^[2]。日本では中外製薬がライセンスを獲得しており、臨床試験が行われる予定となっている^[3]。

作用機序[編集]

ビスモデギブはヘッジホッグシグナル経路を構成するSmoothened(SMO)を阻害するアンタゴニストとして働く。このシグナル経路は90%以上の基底細胞癌で活性化していることが知られる^[1]。SMOの473番目のアスパラギン酸（D473）に変異がある腫瘍細胞ではビスモデギブに対し耐性を示す^[4]。

出典[編集]

^ ^a ^b H. Spreitzer (4 July 2011). “Neue Wirkstoffe – Vismodegib” (German). Österreichische Apothekerzeitung (14/2011): 10.
^ Molecule of the Month. (June 2011).
^ ヘッジホッグ経路阻害剤「RG3616」のライセンス契約締結について中外製薬2010年02月19日
^ Robert L. Yauch et al (2 September 2009). “Smoothened mutation confers resistance to a Hedgehog pathway inhibitor in medulloblastoma.” (English). Science (23 October 2009. vol.326): 572-574.

[Spreitzer-1] H. Spreitzer (4 July 2011). “Neue Wirkstoffe – Vismodegib” (German). Österreichische Apothekerzeitung (14/2011): 10.

[Prous-2] Molecule of the Month. (June 2011).

[Chugai-3] ヘッジホッグ経路阻害剤「RG3616」のライセンス契約締結について中外製薬2010年02月19日

[D473-4] Robert L. Yauch et al (2 September 2009). “Smoothened mutation confers resistance to a Hedgehog pathway inhibitor in medulloblastoma.” (English). Science (23 October 2009. vol.326): 572-574.

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作用機序[編集]

関連項目[編集]

出典[編集]