昇圧剤

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』
移動: 案内検索

昇圧剤(しょうあつざい)とは、著しい血圧の低下が見られた際に、一過性に血圧を上昇させることを目的として、投与される薬剤のことである。強心剤もここで述べる。

用途[編集]

何らかの原因により、一過性に血圧が急速に低下したとき、輸液負荷でも改善が見られない場合に、昇圧剤の投与を開始する。

カテコラミン製剤[編集]

ドーパミン(DOA)[編集]

ドーパミンは内因性カテコラミンであり、ノルアドレナリンの前駆物質である。血圧の維持と利尿効果を期待することができる。イノバン®やプレドパ®カタボンHi®、カタボンLow®が有名である。カタボンHi®(600mg/200ml)は体重50kgにて1ml/hrで1γ(1μg/kg/min)となるように設定されているため7ml/hrあたりから開始と非常にわかりやすい。

用量 作用受容体 特記事項
低用量(2~5γ) ドパミン受容体 腎動脈、冠動脈の拡張を起こし、利尿作用がおこる。心臓、末梢血管には殆ど作用しない。
中用量(5~10γ) β>α β1作用により心収縮が増大し、α作用が加わることで血管抵抗が増大し腎血流も減少する。
高用量(10~γ) α>β α作用により末梢血管を収縮させ血圧を上昇させる。腎血管も収縮し利尿作用は消失、心拍数増加する。

近年はキット化されており、γ計算が不要な場合が多い。利尿作用を期待する場合は開始は3γから行う場合が多い。血圧の維持目的でも3γから開始し3~10γで維持されることが多いが、低から中用量で利尿作用があるため、純粋に血圧を維持したいのならばドブタミンの方が使いやすい。イノバンもドブトレックスも100ml/5mlであるため以下の表で換算できる。

体重 ドパミン 生理食塩水希釈のtotal量
40Kg 100mg 40ml
50Kg 150mg 50ml
60Kg 200mg 55ml
70Kg 200mg 48ml


ドブタミン(DOB)[編集]

ドブタミンは合成カテコラミンであり、強力なβ1刺激作用をもつ。α作用は軽度であり、高用量10γ以上の投与にならない十分な血管収縮は起こりにくいと考えられている。ドブトレックス®が有名である。通常は5γから開始し20γまで増量可能である。心臓の酸素消費量がドパミンほど増加しない、不整脈の発生頻度が低いことから虚血性心疾患で好まれる。

DOAとDOB併用療法[編集]

DOA:DOBが1:1~2で併用することはよくある。低用量ドパミンと中用量ドブタミンの併用によって利尿と強心作用が得られる。合計量が20γを超えないように留意する。

ノルアドレナリン(NA)[編集]

内因性カテコラミンであり、強力なα作用とβ1作用をもつ。ノルアドレナリン®の商品名で知られている。血圧が上昇するが末梢の循環は悪化するものの主要部位の血流は保たれる。心収縮不全の場合は不整脈を起こしやすく、後負荷が増大するため心疾患では使いにくい昇圧剤である。0.03~0.3γで維持されることが多い。5%ブドウ糖液で溶解させることが多い。アドレナリン、ノルアドレナリンともに1Aで1mgで供給されているため1ml/hrで0.1γとする場合の希釈法は同様であり下記表に示す。

体重 ノルアドレナリン 5%ブドウ糖希釈のtotal量
40Kg 6mg 25ml
50Kg 9mg 30ml
60Kg 9mg 25ml
70Kg 13mg 30ml

体重の測定が不可能な場合はノルアドレナリン6A(6mg)を5%ブドウ糖液で48mlとし2ml/hrで管理するという方法も知られている。この場合は体重50Kg にて0.083γとなる。

アドレナリン(Ad)[編集]

ノルアドレナリンと同様に強力なα作用とβ1作用をもつ。ボスミン®が有名である。心肺蘇生、アレルギー疾患、ショックの対応で用いられる。頻脈は必発であるため心疾患には基本的には用いない。原則としては持続投与は行わないがボスミン10A(10mg)を5%ブドウ糖液100mlにて溶解し、2~20μg/minで投与することはある。原則としては5mg以上は投与しない。心肺蘇生時は1mgを3分~5分間隔で静注していく。

強心剤[編集]

ジギタリス[編集]

経口薬の他、静注薬も存在する。ジギタリス(ジゴキシン®)はNa/K-ATPaseを阻害し細胞内Na濃度を高くすることでNa/Ca交換系を賦活させ心収縮力を増加させる。また房室伝導も阻害することが知られている。ジギタリス中毒はPAT with blockや盆状ST低下といった心電図変化が有名であるが症状としては消化器症状や視覚障害が多い。Ca拮抗薬β遮断薬の併用、低カリウム血症また、それを起こすループ利尿薬投与では中毒のリスクが高くなる。急性心不全で強心作用がほしい場合はカテコラミンが用いられ、慢性心不全では他の心不全治療薬と併用されることがある。ジギタリス自体には心不全の予後改善効果はない。そのた陰性変時作用を利用して心房細動のレートコントロールに用いられることもある。ジギタリス0.25mgにテノーミン25mgやセロケン40mg、またはワソランを併用することはよくある。 ジギタリスは腎排出であるため、腎機能低下時は半量投与となることがある。目安としては70歳以上ならば0.125mgとすることが多い。肝代謝のジゴトキシン製剤ジギトキシン錠®も存在する。ジギタリス中毒時はジギタリス投与中止、心室性不整脈にはキシロカインやアレビアチン投与を行い、血中カリウム濃度のモニタリングをする。

PDEⅢ阻害薬[編集]

cAMPを分解するPDEⅢを阻害することで細胞内Ca濃度が増加し、心収縮を増加させる作用がある。β1受容体を介さないためβ受容体のダウンレギュレーションは起こらない。血管平滑筋にも作用し末梢の血管拡張作用もある。血管拡張で必要となる心収縮力を補えるため非常に使いやすいものの、心収縮力改善という点ではカテコラミンに劣り、効果発現に30分程度かかるという弱点がある。具体的には肺高血圧を合併している時や、拡張障害や後負荷の上昇が伴っているとき、カテコラミンの感受性が低下しているときやカテコラミンの催不整脈作用を避けたいときにカテコラミンと併用で用いられる場合が多い。

オルプリノン(コアテック®)

維持量は0.1~0.3γである。コアテックは1アンプル10mlに5mg含まれているために5%ブドウ糖液50mlで溶解すると0.1mg/mlとなり体重が50kgならば3~9ml/hrで維持量となる。通常は3日で十分な効果が出現する、その後は漸減していくのが一般的である。ミルリーラよりも血小板減少の副作用が少ない。

ミルリノン(ミルリーラ®)

維持量は0.25~0.75γである。ミルリーラは1アンプル10mlに10mg含まれているために2Aを5%ブドウ糖液100mlで溶解すると0.2mg/mlとなり体重が50kgならば3.75~11.25ml/hrで維持量となる。原液で1ml/hrで開始しても0.33γとなるので治療可能である。

経口強心薬[編集]

経口投与可能なカテコラミンやPDEⅢ阻害薬に相当する薬剤である。閉塞性肥大型心筋症では慎重投与となる。

デノパミン(カルグート®)
β1受容体を刺激し、心収縮力を高める。15mg分3から30mg分3まで投与可能である。予後改善効果はないため、慢性心不全コントロール不十分な時に短期的に用いる。
ドカルパミン(タナドーパ®)
ドパミンのプロドラッグである。1g分3~3g分3の投与でイノバンの2γ程度に相当する。即ち利尿作用が期待できる。
ピモベンダン(アカルディ®)
心筋の収縮調節蛋白(トロポニンC)のCa2+に対する感受性増強作用とPDEⅢ活性阻害作用を併せ持つことにより陽性変力作用をあらわす心不全治療薬である。2.5mg分2から5mg分2で使用される。静注カテコラミンから離脱に用いられることがある。

その他の昇圧剤[編集]

全身麻酔など一過性の低血圧が起こる際に用いる薬物である。

ネオシネジン®[編集]

選択的α1刺激薬である。β作用がないため心疾患の患者でも扱いやすい。ネオシネジン1アンプルに1mg含まれているため生理食塩水で10mlに希釈し、1~2ml(0.1~0.2mg)使用していく。持続投与する場合は0.03~0.3γで維持するので、体重50kgの場合はネオシネジン5A(5mg)を5%ブドウ糖液100mlで希釈して、2ml/hr(0.03γ)で開始する。

エフェドリン[編集]

エフェドリン(エフェドリン®)はα、βの両作用をもつ。

バソプレッシン[編集]

近年では心停止の4つの病態、心室細動無脈性心室頻拍心静止無脈性電気活動に対して第一選択として用いられるようになってきた、これはバソプレシン投与による救命率、生存退院率が共にアドレナリン投与群を有意に上回ることがわかったためである[要出典]。この場合は40U投与することになる。他にも敗血症で昇圧剤(カテコールアミン)不応例では0.03U/ml使用することがある。副作用としては脾臓、四肢末梢、心臓の臓器虚血が起こる場合がある。

参考文献[編集]

外部リンク[編集]