ロキシスロマイシン

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ロキシスロマイシン
Roxithromycin.svg
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
Drugs.com 国別販売名(英語)
International Drug Names
胎児危険度分類
投与方法 経口
薬物動態データ
代謝 Liver, peak concentration averaging 2 hours after ingestion.
半減期 11 hours
識別
CAS番号
(MeSH)
80214-83-1 チェック
ATCコード J01FA06 (WHO)
PubChem CID: 6915744
IUPHAR/BPS 1465
DrugBank DB00778 チェック
ChemSpider 5291557 チェック
UNII 21KOF230FA チェック
KEGG D01710  チェック
ChEBI CHEBI:48935 チェック
ChEMBL CHEMBL1214185 チェック
化学的データ
化学式 C41H76N2O15
分子量 837.047 g/mol

ロキシスロマイシン(英語: Roxithromycin)は、サノフィ社が製造・販売している14員環マクロライド系抗生物質である。

特徴[編集]

ロキシスロマイシンの分子模型。黒が炭素、白が水素、青が窒素、赤が酸素を表している。

細菌リボソームに作用し、タンパク質の合成を阻害することにより他のマクロライド系抗生物質と同様、ブドウ球菌属、レンサ球菌属、マイコプラズマ属、ブランハメラ・カタラーリスなどに抗菌力を持つ。また、貪食細胞への移行にすぐれており、貪食細胞の食菌・殺菌作用を促進する。

作用は静菌的であり、薬自体は増殖を抑えている状態で、菌自身の寿命や服用者の免疫力によって菌を死滅させる必要がある。

最初のマクロライド系抗生物質として発見されたエリスロマイシンは酸に不安定なため経口投与するときに胃酸により速やかに分解され、その分解物が胃腸障害などの副作用に関与すること、分解されるために血中濃度が上昇しないことなどが欠点として挙げられていた。ロキシスロマイシンは、エリスロマイシンの誘導体であり、胃酸に対して安定性がある。

効能・効果[編集]

表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、ざ瘡化膿性炎症を伴うもの)、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、中耳炎、副鼻腔炎、歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎[1]

禁忌[編集]

エルゴタミンと併用すると、エルゴタミンの作用が増強されて四肢虚血が起こることがあるので併用禁忌である。

副作用[編集]

治験での副作用発現率は通算で6.8%[2]:33であり、その主なものは、ALT(GPT)上昇、AST(GOT)上昇、好酸球増多、下痢、発疹であった[2]:33-34

添付文書に記されている重大な副作用は、

  • ショック、アナフィラキシー、皮膚粘膜眼症候群(Stevens‐Johnson症候群)、血小板減少症、
  • 偽膜性大腸炎、出血性大腸炎、間質性肺炎、肝機能障害、黄疸、QT延長、心室頻拍(torsades de pointesを含む)

である[1]

出典[編集]

  1. ^ a b ルリッド錠150 添付文書” (2015年10月). 2016年7月9日閲覧。
  2. ^ a b ルリッド錠150 インタビューフォーム (PDF)” (2015年10月). 2016年7月9日閲覧。