レボノルゲストレル

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レボノルゲストレル
Levonorgestrel.svg
Levonorgestrel3D.png
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
販売名 Plan B, others
Drugs.com monograph
MedlinePlus a610021
胎児危険度分類
  • X
法的規制
  • Rx-OTC
投与方法 インプラント、IUD徐放、経口
薬物動態データ
生物学的利用能 ~100%
血漿タンパク結合 55%
代謝 肝臓/CYP3A4[要出典]
半減期 36 ± 13 時間
排泄 腎臓: 45%; 糞便:32%
識別
CAS番号
797-63-7 チェック
ATCコード G03AC03 (WHO) G03AD01 (WHO)
PubChem CID: 13109
IUPHAR/BPS 2881
DrugBank DB00367 チェック
ChemSpider 12560 チェック
UNII 5W7SIA7YZW チェック
KEGG D00950  チェック
ChEBI CHEBI:6443 チェック
ChEMBL CHEMBL1389 チェック
化学的データ
化学式 C21H28O2
分子量 312.446 g/mol
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レボノルゲストレル(Levonorgestre)はホルモン製剤の一つであり、様々な避妊手段に用いられる[1]

歴史[編集]

レボノルゲストレルが最初に作られたのは1960年代で、1980年代に避妊薬として使用され始めた[2]。1999年にフランスで"NorLevo" としてフランスで正式に商品化され、以降、各国で正式に承認された。世界保健機関必須医薬品のひとつで、基本的な保健システムに欠かせない最も重要な医薬品である[3]ジェネリック医薬品として入手できる[4]。緊急避妊のために必要な服用量の卸売価格は、0.23 - 1.65米ドルである[5]。アメリカでは、あらゆる年齢層を対象に一般用医薬品として販売されている[6]

日本では導入が遅れ2011年2月23日に緊急避妊薬ノルレボとして承認された(アジアで認可していないのは日本と北朝鮮だけであった)。一般用医薬品としては販売されておらず、2017年7月26日、厚生労働省の「医療用から要指導・一般用への転用に関する評価検討会議」で一般用医薬品への転換が検討されたが、時期尚早として見送られた[7]

剤型[編集]

錠剤は、海外ではプランBというブランドが主流で、ジェネリック医薬品もある。緊急避妊薬として120時間以内に効果があり、性交渉後時間が経つにつれて効果が薄れ、妊娠前にのみ効く[1]ため、「できる限り速やかに服用するよう指導し性交後72時間以内に投与すること」と添付文書に記載がある[8]エストロゲンと組み合わせた経口避妊薬[9]月経困難症治療剤もある。

子宮内避妊器具IUDを用いてレボノルゲストレルを放出する、ミレーナなどのIUSは、長期の避妊に役立つ[1]

一部の国では、インプラント可能なレボノルゲストレルも入手できる[10]

子宮頸部を閉鎖して排卵を減少させ、精子の通過を防止することで効果がある[1]

薬効薬理[編集]

排卵抑制作用により避妊効果を示す[8]。受精阻害作用、受精卵着床阻害作用も関与する可能性が考えられている[8]

副作用等[編集]

副作用は、消退出血(46.2%)、不正子宮出血(13.8%)、頭痛(12.3%)、悪心(9.2%)、閨怠感(7.7%)などがあり、その他にめまい、腹痛、嘔吐、下痢、乳房の痛み、月経遅延、月経過多、疲労などがある[11]。妊娠回避効果は100%ではなく、排卵日付近の性交渉ではレボノルゲストレルを使っても81 - 84%である[11]

よく見られる副作用は、吐き気、乳房の圧痛、頭痛、経血量の増加や減少または生理不順である。妊娠中に緊急避妊薬として使用した場合に、胎児に影響する証拠はない。授乳中に使用しても安全である。レボノルゲストレル配合の避妊薬を摂取しても、性感染症のリスクは下がらない。

本剤の成分に対する過敏症の既往がある場合、重篤な肝機能障害のある場合(代謝能の低下により肝臓への負担が増加し、症状が増悪する可能性がある)、妊婦(成立した妊娠には効果がない)には処方してはいけない[11]。その他肝障害のある場合、心疾患・腎疾患又はその既往歴のある場合(電解質代謝への影響によるナトリウムや体液の貯留により、症状が増悪する可能性がある)にも慎重を要する[11]。また、重度の消化管障害あるいは消化管の吸収不良症候群がある場合,本剤の有効性が期待できないおそれがある[11]

出典[編集]

[脚注の使い方]
  1. ^ a b c d Progestins (Etonogestrel, Levonorgestrel, Norethindrone)”. The American Society of Health-System Pharmacists. 2015年8月21日閲覧。
  2. ^ Science and Political Controversy. Santa Barbara: ABC-CLIO. (2014). p. 97. ISBN 9781610693202. https://books.google.ca/books?id=0MqUAwAAQBAJ&pg=PA97 
  3. ^ WHO Model List of EssentialMedicines”. World Health Organization (2013年10月). 2014年4月22日閲覧。
  4. ^ Hamilton, Richard J. (2014). Tarascon pocket pharmacopoeia : 2014 deluxe lab-pocket edition (15th ed.). Sudbury: Jones & Bartlett Learning. pp. 310–312. ISBN 9781284053999. https://books.google.ca/books?id=BwqEAgAAQBAJ&pg=PA310 
  5. ^ Levonorgestrel”. International Drug Price Indicator Guide. 2015年8月21日閲覧。[リンク切れ]
  6. ^ FDA approves Plan B One-Step emergency contraceptive for use without a prescription for all women of child-bearing potential” (2013年6月20日). 2016年2月2日閲覧。
  7. ^ スイッチOTC薬、緊急避妊薬は「時期尚早」”. 日経ドラッグインフォメーション (2017年7月27日). 2017年10月27日閲覧。
  8. ^ a b c ノルレボ錠添付文書 (PDF)
  9. ^ Postgraduate Gynecology.. Jaypee Brothers Medical Pub. (2011). p. 159. ISBN 9789350250822. https://books.google.ca/books?id=Kd7lNFPipaIC&pg=PT174 
  10. ^ “Chapter 1”. Research on reproductive health at WHO : biennial report 2000-2001. Geneva: World health organization. (2002). ISBN 9789241562089. https://books.google.ca/books?id=cvKaqyMOGjUC&pg=PT15 
  11. ^ a b c d e ノルレボ錠の添付文書および「使用上の注意」の解説より。新医薬品の「使用上の注意」の解説 緊急避妊剤ノルレボ®錠 0.75mg レボノルゲストレル錠 [リンク切れ]を参照