レフルノミド

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レフルノミド
Leflunomide.svg
Leflunomide ball-and-stick.png
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
販売名 アラバ, Arava
Drugs.com monograph
MedlinePlus a600032
ライセンス EMA:リンクUS FDA:リンク
胎児危険度分類
  • AU: X
  • US: X
法的規制
投与方法 経口
薬物動態データ
生物学的利用能 -
血漿タンパク結合 99%
代謝 肝代謝
半減期 約14日間
排泄 糞中および尿中
識別
CAS番号
75706-12-6 チェック
ATCコード L04AA13 (WHO)
PubChem CID: 3899
DrugBank DB01097 チェック
ChemSpider 3762 チェック
UNII G162GK9U4W チェック
KEGG D00749  チェック
ChEBI CHEBI:6402 チェック
ChEMBL CHEMBL960 チェック
化学的データ
化学式 C12H9F3N2O2
分子量 270.207 g/mol
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レフルノミド (leflunomide)は、イソキサゾール系の分子構造を持つ抗リウマチ薬。製品名はアラバ (Arava)。ヘキスト社(現サノフィ)により開発され、製造販売している。

薬理[編集]

レフルノミドは、体内での初回通過効果や肝代謝によりA771726に変換され、これが免疫抑制効果をもたらすとされている。A771726は、DNA合成、RNA合成に必要なジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼの活性を阻害することで活性化リンパ球の増殖が抑制され、免疫を抑制できると考えられている。

効能・効果[編集]

特徴[編集]

レフルノミドは、他の薬剤に比べ体内での消失半減期が約2週間と長い。これはレフルノミドの活性代謝物であるA771726が、タンパク結合率の高い(99%以上)物質であることに加え、胆のうから胆汁として排出された後腸管から再吸収される(腸肝循環)ためと考えられている。そのため、治療薬剤の変更や本剤による副作用などを理由に短期間で体内から排出することを目的に陰イオン交換樹脂であるコレスチラミンが使用されることがある。コレスチラミンは、胆汁に排出されたA771726を含む胆汁酸を吸着し腸管からの再吸収を防ぐことでレフルノミドの消失半減期を大幅に短縮することができる。

参考文献[編集]