リネゾリド

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リネゾリド
Linezolid Structure.png
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
胎児危険度分類
法的規制
  • S4 (オーストラリア), POM (イギリス), ℞-only (アメリカ合衆国)
投与方法 IV, oral
薬物動態データ
生物学的利用能 ~100% (oral)
血漿タンパク結合 31%
代謝 Hepatic 50–70%
半減期 4.2–5.4 時間
排泄 Renal 80–85%
識別
CAS番号
165800-03-3
ATCコード J01XX08 (WHO)
PubChem CID: 441401
DrugBank APRD01073
KEGG D00947
化学的データ
化学式 C16H20FN3O4
分子量 337.346 g/mol

リネゾリド (linezolid) は抗生物質の一種で、バンコマイシンに対する薬剤耐性を獲得したバンコマイシン耐性腸球菌(Vancomycin-resistant Enterococci, VRE)および黄色ブドウ球菌 (Vancomycin-resistant Staphylococcus aureus, VRSA) に有効な新薬として登場した。オキサゾリジノン系合成抗菌剤という新系統の抗生物質であり、約20年ぶり(欧米では35年ぶり)に開発された新しい系統の抗菌薬である[1]

概要[編集]

リンコサミド系(クリンダマイシン)、ストレプトグラミン系と抗菌活性機序および抗菌スペクトルが類似しているため、同じグループに分類される。

耐性獲得も緩やかとされるが、耐性菌の発現が予想されるため医療関係者からは安易な使用を避け適正使用が呼びかけられていた[2][3]。しかし、2008年スペインのICUでアウトブレイクが発生した事が報告された[4]、日本でもリネゾリド耐性を有するメチシリン耐性黄色ブドウ球菌の出現が数多く報告されている[5][6][7]

作用機序[編集]

リボソームの50Sサブユニットに結合して70S開始複合体の形成を阻害することにより、細菌の蛋白合成が阻害され、菌の増殖を抑制する。

歴史[編集]

アメリカでは2000年4月に VRE感染症や院内肺炎などを適応とした治療薬として承認されたが、そのおよそ1年後にこの抗生物質に対する耐性菌登場が報告されている。耐性化のメカニズムとしては、23S rRNAのG2576U変異が原因のひとつとして明らかとなっている。

日本では、2001年(平成13年)4月に、バンコマイシン耐性腸球菌を適応として承認された。その後、2006年(平成18年)4月20日付でリネゾリド製剤についてメチシリン耐性黄色ブドウ球菌 (MRSA) [8]感染症の効能・効果の追加が承認された。

適用[編集]

抗生物質耐性の菌株を含む、下記の菌種など多くに対して活性を有する。

  • レンサ球菌属(Streptococcus 属)
  • 腸球菌Enterococcus 属のE. faecalisE. faecium
  • ブドウ球菌属 (Staphylococcus 属)
  • マイコバクテリア (Mycobacterium 属)
  • フソバクテリウム種 (Fusobacterium 属)、プレボテラ種 ( Prevotella)、ポルフィロモナス種 (Porphyromonas)、バクテロイデス種 (Bacteroides)、ペプトストレプトコッカス (Peptostreptococcus)

根拠に基づく医療の観点からは、リネゾリドはVREによる肺炎菌血症、腹腔内感染症、髄膜炎に有意な効果を示したが、VREによる腸球菌性感染性心内膜炎に対しては効果を証明できていない。MRSAに対しては、バンコマイシンに勝るとも劣らないことが三つのランダム化比較試験で証明されている。(VRSA感染症については、臨床試験を行うほどの患者数はいない)

副作用[編集]

副作用として2週間以上の使用で、血小板減少[9]白血球減少、貧血など可逆性の骨髄抑制が 3% の投与者に生じる。

出典[編集]

脚注[編集]

外部リンク[編集]