ブスピロン

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ブスピロン
Buspirone 200.svg
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
発音 [ˈbjuːspɪrn] (BEW-spi-rohn)
販売名 Buspar, Namanspin
Drugs.com monograph
MedlinePlus a688005
胎児危険度分類
法的規制
投与方法 By mouth
薬物動態データ
生物学的利用能3.9%[1]
血漿タンパク結合86–95%[2]
代謝Liver (via CYP3A4)[3][4]
代謝物質5-OH-Buspirone; 6-OH-Buspirone; 8-OH-Buspirone; 1-PP[5][6][7]
半減期2.5 hours[3]
排泄Urine: 29–63%[2]
Feces: 18–38%[2]
識別
CAS番号
36505-84-7 チェック
33386-08-2 (hydrochloride)
ATCコード N05BE01 (WHO)
PubChem CID: 2477
IUPHAR/BPS 36
DrugBank DB00490 チェック
ChemSpider 2383 チェック
UNII TK65WKS8HL チェック
KEGG D07593  チェック
ChEBI CHEBI:3223 チェック
ChEMBL CHEMBL49 チェック
別名 MJ 9022-1[8][9]
化学的データ
化学式C21H31N5O2
分子量385.51 g·mol−1
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ブスピロン(Buspirone)は、ブスパール(Buspar)のなどの商品名で販売されている、主に不安障害、特に全般性不安障害の治療に用いられる医薬品である[10][11]。短期間の使用については効果的であるとされる[12]精神病の治療に効果的であるかは確立されていない[10]。投与法は経口であり、効果が得られるまでに4週間ほどかかる場合がある[10][11]

ブスピロンの一般的な副作用には、吐き気、頭痛、めまい、集中力の低下、などがあげられる[10][12]。重度の副作用には、幻覚セロトニン症候群発作、などがあげられる[12]妊娠中の人への投与は安全とされているが十分な研究はされておらず、授乳中の人への投与は推奨されていない[12][13]。ブスピロンはセロトニン5-HT1A受容体アゴニストである[1]

ブスピロンは1968年に最初に製造され、1986年に米国で医薬品としての使用が承認された[10][11]後発医薬品として入手できる[12]。2017年の米国で80番目に最も一般的に処方された医薬品であり、その処方件数は1,000万件を超える[14][15]

出典[編集]

  1. ^ a b “Buspirone: what is it all about?”. Brain Research 1461: 111–8. (June 2012). doi:10.1016/j.brainres.2012.04.032. PMID 22608068. 
  2. ^ a b c buspirone (Rx) - BuSpar, Buspirex, more..”. Medscape Reference. WebMD. 2013年11月14日閲覧。
  3. ^ a b “Clinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of buspirone, an anxiolytic drug”. Clinical Pharmacokinetics 36 (4): 277–87. (April 1999). doi:10.2165/00003088-199936040-00003. PMID 10320950. https://zenodo.org/record/1236411. 
  4. ^ “Cytochrome P450 3A-mediated metabolism of buspirone in human liver microsomes”. Drug Metabolism and Disposition 33 (4): 500–7. (April 2005). doi:10.1124/dmd.104.000836. PMID 15640381. 
  5. ^ “Metabolism and disposition of buspirone”. The American Journal of Medicine 80 (3B): 41–51. (March 1986). doi:10.1016/0002-9343(86)90331-1. PMID 3515929. 
  6. ^ Schatzberg, Alan F.; Nemeroff, Charles B. (2009). The American Psychiatric Publishing Textbook of Psychopharmacology. American Psychiatric Pub. pp. 490–. ISBN 978-1-58562-309-9. https://books.google.com/books?id=Xx7iNGdV25IC&pg=PA490 
  7. ^ “6-Hydroxybuspirone is a major active metabolite of buspirone: assessment of pharmacokinetics and 5-hydroxytryptamine1A receptor occupancy in rats”. Drug Metabolism and Disposition 35 (8): 1387–92. (August 2007). doi:10.1124/dmd.107.015768. PMID 17494642. 
  8. ^ The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. (14 November 2014). pp. 192–. ISBN 978-1-4757-2085-3. https://books.google.com/books?id=0vXTBwAAQBAJ&pg=PA192 
  9. ^ Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. (January 2000). pp. 149–. ISBN 978-3-88763-075-1. https://books.google.com/books?id=5GpcTQD_L2oC&pg=PA149 
  10. ^ a b c d e Buspirone Hydrochloride Monograph for Professionals” (英語). Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 2019年3月3日閲覧。
  11. ^ a b c Wilson, T. K.; Tripp, J. (January 2018). “Buspirone”. StatPearls. PMID 30285372. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK531477/. 
  12. ^ a b c d e British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. (2018). pp. 338. ISBN 9780857113382 
  13. ^ Buspirone Pregnancy and Breastfeeding Warnings” (英語). Drugs.com. 2019年3月3日閲覧。
  14. ^ The Top 300 of 2020”. ClinCalc. 2020年4月11日閲覧。
  15. ^ Buspirone - Drug Usage Statistics”. ClinCalc. 2020年4月11日閲覧。