フェロジピン

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フェロジピン
(±)-Felodipine formulae V.1.svg
Felodipine-from-xtal-1989-3D-balls.png
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
販売名 Plendil
Drugs.com monograph
MedlinePlus a692016
胎児危険度分類
  • US: C
法的規制
  • (Prescription only)
投与方法 Oral
薬物動態データ
生物学的利用能15% [1]
代謝Hepatic
半減期??
排泄Renal
識別
CAS番号
72509-76-3 チェック
ATCコード C08CA02 (WHO)
PubChem CID: 3333
IUPHAR/BPS 4190
DrugBank DB01023 チェック
ChemSpider 3216 チェック
UNII OL961R6O2C チェック
KEGG D00319  チェック
ChEBI CHEBI:585948 チェック
ChEMBL CHEMBL1480 チェック
化学的データ
化学式C18H19Cl2NO4
分子量384.259 g/mol
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フェロジピン(Felodipine)は、高血圧の制御のために用いられるカルシウム拮抗剤である。アストラゼネカからPlendilサノフィからRenedilの商標てま販売されている。合成法の特許は2007年に切れた。

相互作用[編集]

1989年に遡る研究により、フェロジピンとグレープフルーツジュースの組合せは毒性を示すことが示された。経口摂取されたフェロジピンは、まず消化管肝臓で、酵素CYP3A4による代謝を受ける。一方、グレープフルーツジュースは、この酵素の作用を阻害するベルガモチンを含み、そのため、この薬剤の生物学的利用能が向上し、危険な副作用のリスクが高まる[2]

禁忌と注意[編集]

フェロジピンまたはその他のカルシウムチャネル拮抗剤へのアレルギー、洞不全症候群、2度または3度の心臓ブロック、また授乳中の者は禁忌である。妊娠中、肝機能障害の者は注意して使用する必要がある。また特徴的な副作用として、血管浮腫を起こして死亡に至る恐れがある。

合成[編集]

Felodipine syn.png

Berntsson, P. B.; Carlsson, A. I.; Gaarder, J. O.; Ljung, B. R.; 1981, アメリカ合衆国特許第 4,264,611号.

出典[編集]

  1. ^ AstraZeneca MI Department, 16th April 2010.
  2. ^ Jawad Kiani, Sardar Z Imam (October 30, 2007). “Medicinal importance of grapefruit juice and its interaction with various drugs”. Nutr J. 6 (33): 33. doi:10.1186/1475-2891-6-33. PMC 2147024. PMID 17971226. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2147024/ 2008年4月9日閲覧。. .