ビスモデギブ

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ビスモデギブ
Vismodegib.svg
Vismodegib spacefill.png
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
法的規制
  • Investigational
投与方法 経口
識別
ATCコード none
PubChem CID: 24776445
UNII 25X868M3DS
別名 GDC-0449, RG-3616
化学的データ
化学式 C19H14Cl2N2O3S
分子量 421.30 g/mol
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ビスモデギブ(英:Vismodegib)はヘッジホッグシグナル伝達経路に対する阻害薬の一種である。現在研究中の医薬品で、様々なタイプの腫瘍に使える分子標的薬として期待されている。開発名はRG3616またはGDC-0449である。 2011年6月現在、アメリカなどで転移性の基底細胞癌での第II相試験を終了しており[1]、転移性大腸癌肺小細胞癌、進行性胃癌膵臓癌髄芽腫で第II相試験が進行中である[2]。日本では中外製薬がライセンスを獲得しており、臨床試験が行われる予定となっている[3]

作用機序[編集]

ビスモデギブはヘッジホッグシグナル経路を構成するSmoothened(SMO)を阻害するアンタゴニストとして働く。このシグナル経路は90%以上の基底細胞癌で活性化していることが知られる[1]。SMOの473番目のアスパラギン酸(D473)に変異がある腫瘍細胞ではビスモデギブに対し耐性を示す[4]

関連項目[編集]

出典[編集]

  1. ^ a b H. Spreitzer (4 July 2011). “Neue Wirkstoffe – Vismodegib” (German). Österreichische Apothekerzeitung (14/2011): 10. 
  2. ^ Molecule of the Month. (June 2011). http://www.prous.com/molecules/default.asp?ID=210. 
  3. ^ ヘッジホッグ経路阻害剤「RG3616」のライセンス契約締結について中外製薬2010年02月19日
  4. ^ Robert L. Yauch et al (2 September 2009). “Smoothened mutation confers resistance to a Hedgehog pathway inhibitor in medulloblastoma.” (English). Science (23 October 2009. vol.326): 572-574.