ヒドロキシカルバミド

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ヒドロキシカルバミド
Structural formula
Hydroxyurea-3D-balls.png
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
販売名 ハイドレア
Drugs.com 国別販売名(英語)
International Drug Names
MedlinePlus a682004
ライセンス EMA:リンクUS FDA:リンク
胎児危険度分類
  • AU: D
  • US: D
法的規制
投与方法 経口
薬物動態データ
代謝 肝臓で代謝され二酸化炭素尿素となる
半減期 2-4 hours
排泄 腎臓および肺より排泄
識別
CAS番号
(MeSH)
127-07-1 チェック
ATCコード L01XX05 (WHO)
PubChem CID: 3657
DrugBank DB01005 チェック
ChemSpider 3530 チェック
UNII X6Q56QN5QC チェック
KEGG D00341  チェック
ChEBI CHEBI:44423 チェック
ChEMBL CHEMBL467 チェック
NIAID ChemDB 006310
化学的データ
化学式 CH4N2O2
分子量 76.0547 g/mol

ヒドロキシカルバミド(Hydroxycarbamide あるいは Hydroxyurea。ヒドロキシウレア、ヒドロキシ尿素とも言う)とは、1869年にドイツのDreslerらによって合成された尿素誘導体であり、代謝拮抗剤に分類される抗がん剤である。商品名は、ハイドレア(ブリストル・マイヤーズ・スクイブ社販売)。

効能・効果[編集]

日本では適応外であるが乾癬への効果も報告されている[2] [3]。また米国では鎌状赤血球症にも適応を持つ[4]

おもな副作用[編集]

骨髄抑制、間質性肺炎、皮膚潰瘍など。

作用機序[編集]

ヒドロキシカルバミドは、in vitro試験の結果から以下の3点で抗腫瘍効果を示すと考えられている。

DNA合成阻害作用[編集]

リボヌクレオチドレダクターゼ阻害により細胞内dNTP含量、特にプリン体(dATPdGTP)含量を急激に低下させDNA合成を阻害し細胞増殖を抑制する。

DNA修復阻害作用[編集]

細胞内dNTPを枯渇化し、種々の要因により惹起されるDNA一本鎖切断の修復不全を生じさせ、最終的に細胞を致死させる。

細胞周期に対する作用[編集]

ヒドロキシカルバミドは、S期初期へ腫瘍細胞を蓄積させることが認められている。また同様の実験で、ヒドロキシカルバミドは、主にS期初期の細胞に対し殺細胞作用を示し、さらに死を免れたS期の細胞及び他の周期の細胞が同時に分裂期に入るような、周期同調作用を示すことが認められている。

パッケージ、用法[編集]

ハイドレア500 mgカプセル 1シート10カプセル 判別しやすいよう派手な色のカプセルが特徴

製品化されているものは500 mgカプセルで経口剤(飲み薬)であり、一日500~2000 mgを1~3回に分服する(医師の判断で増減する)。

脚注[編集]

  1. ^ http://www.mhlw.go.jp/bunya/iryouhoken/topics/110202-01.html
  2. ^ Sharma VK, Dutta B, Ramam M (2004). “Hydroxyurea as an alternative therapy for psoriasis”. Indian J Dermatol Venereol Leprol 70 (1): 13–7. PMID 17642550. http://www.ijdvl.com/article.asp?issn=0378-6323;year=2004;volume=70;issue=1;spage=13;epage=17;aulast=Sharma. 
  3. ^ Rustin, MH (November 2012). “Long-term safety of biologics in the treatment of moderate-to-severe plaque psoriasis: review of current data”. Br J Dermatol 167 (Suppl 3): 3–11. doi:10.1111/j.1365-2133.2012.11208.x. PMID 23082810. 
  4. ^ Food and Drug Adminidstation. Med watch. http://www.fda.gov/medwatch​/safety/2006/safety06.htm#Hydrea.

参考資料[編集]

関連項目[編集]

外部リンク[編集]