ナリジクス酸

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ナリジクス酸
Nalidixic acid.png
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
胎児危険度分類
法的規制
  • JP: 処方箋医薬品
  • not FDA approved
投与方法 経口
薬物動態データ
生物学的利用能
血漿タンパク結合 90%
代謝 一部肝臓で代謝
半減期 6-7時間(健康時)
排泄 尿中
識別
CAS番号
389-08-2
ATCコード J01MB02 (WHO)
PubChem CID: 4421
DrugBank APRD01133
KEGG D00183
化学的データ
化学式 C12H12N2O3
分子量 232.235 g/mol
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ナリジクス酸(ナリジクスさん、Nalidixic acid)とは、1962年にウィンスロップ・ラボラトリー社により開発(化学合成)された抗菌剤の一種である。日本では第一製薬によりウイントマイロンという商品名で販売された(現在は第一三共製造販売)。

この化合物は最初に発見されたキノロン系抗菌剤であり、第一世代キノロンに分類されている。ナリジキシン酸(ナリジキシンさん)とも呼ばれる。主にグラム陰性菌に対して効果を発揮する。

活性[編集]

ナリジクス酸は他の多くのキノロン系抗菌剤と同じように、DNAジャイレースを阻害することによって効果を発揮する。DNAジャイレースが阻害されると、染色体中のDNAは正常な二重らせん構造を取れず、DNAの複製と転写が阻害される。その結果、細菌はタンパク質を合成できなくなり、死に至る。

しかし、細菌がナリジクス酸に対する耐性を獲得するスピードが早かったため、現在ではやや時代遅れの薬剤である。アメリカでは、他に毒性が低く抗菌作用の高い薬があるという理由から、すでに臨床利用されていないが、日本でも2017年11月末をもって販売中止となる[1]

主な用途[編集]

  • 尿路感染症に対する治療薬として用いられる。
  • グラム陽性菌のみを選択培養する時にも有効である。

副作用[編集]

  • 重篤な副作用がおこることはあまりない。
  • 約5%の患者に消化管副作用(悪心、嘔吐、食欲不振など)が起こる。
  • 5%未満の患者に中枢神経系副作用(軽度の頭痛、睡眠障害、めまいなど)が起こる。
  • 中枢神経系障害のある患者に用いてはならない。

参考文献[編集]

出典[編集]

  1. ^ ウイントマイロン錠250・錠500・シロップ5% 販売中止のご案内 (PDF)”. 第一三共株式会社 (2017年6月1日). 2017年7月4日閲覧。

関連項目[編集]