ダルテパリン

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ダルテパリン
臨床データ
販売名 Fragmin
Drugs.com 国別販売名(英語)
International Drug Names
胎児危険度分類
  • AU: C
  • US: B
法的規制
投与方法 subcutaneous
薬物動態データ
生物学的利用能 81-93%
半減期 3-5 hours subcutaneous; 2.1-2.3 hours IV
排泄 Renal
識別
CAS番号
9041-08-1
ATCコード B01AB04 (WHO)
DrugBank DB06779
KEGG D03353
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ダルテパリン(Dalteparin、商品名:フラグミン)は、低分子ヘパリンの1つである。他の低分子ヘパリン同様、深部静脈血栓症及び肺塞栓症の予防及び治療に用いられる。

概要

ダルテパリンは、ブタの小腸を原料とする、生物由来の医薬品である[1]。分子中に繰り返し構造を持っており、ここの繰り返し回数が異なっているために、分子量が一定ではない。つまり、ダルテパリンは混合物である。ただし、平均分子量は4400から5600程度であり[2]、全分子の67.0 %から74.0 %程度は分子量3000から8000の範囲に入っている[3]

なお、2003年に公表されたCLOT臨床試験では、悪性急性の静脈血栓塞栓症患者の血栓形成減少についてワルファリンよりも有効である事が示された[4]。ダルテパリンの血栓予防効果は非低分子ヘパリンと比較して勝らない[5]

投与方法

ダルテパリンは静脈注射によって投与するわけだが、その際に、例えば抗ヒスタミン剤と混合すると沈殿を生ずる場合があるなど、配合変化が起きることがあるため、他剤とは混合せずに投与すべきである[6]。また、本剤を使用する時、出血性病変や出血傾向の有無によって投与量を変更するのが普通である(無論、出血性病変や出血傾向がある者には、投与量を少な目にする。詳しくは出典を参照のこと)[7]。さらに、妊婦や妊娠している可能性のある女性への投与は禁忌であり、出血傾向の強い場合も原則として投与してはならない[8]

薬物動態

ヘパリンは腎臓から排泄されるが、ダルテパリンは腎機能が低下している場合でも血中濃度が上昇しない[9]

効能・効果

  1. 血液体外循環時の灌流血液の凝固防止(血液透析)
  2. 汎発性血管内血液凝固症(DIC)

参考資料

  1. ^ 血液凝固阻止剤 ダルテパリンNa』 p.1 (ニプロ)
  2. ^ 血液凝固阻止剤 ダルテパリンNa』 p.3 (ニプロ)
  3. ^ 血液凝固阻止剤 ダルテパリンNa』 p.2 (日医工)
  4. ^ Lee AY, Levine MN, Baker RI, Bowden C, Kakkar AK英語版, Prins M, Rickles FR, Julian JA, Haley S, Kovacs MJ, Gent M (2003). “Low-molecular-weight heparin versus a Coumadin for the prevention of recurrent venous thromboembolism in patients with cancer”. N Engl J Med 349 (2): 146–53. doi:10.1056/NEJMoa025313. PMID 12853587. 
  5. ^ The PROTECT Investigators for the Canadian Critical Care Trials Group and the Australian and New Zealand Intensive Care Society Clinical Trials Group (2011). Dalteparin versus unfractionated heparin in critically ill patients. doi:10.1056/NEJMoa1014475. 
  6. ^ 血液凝固阻止剤 ダルテパリンNa』 p.2 (ニプロ)
  7. ^ 血液凝固阻止剤 ダルテパリンNa』 p.9 (ニプロ)
  8. ^ 血液凝固阻止剤 ダルテパリンNa』 p.14 (ニプロ)
  9. ^ Douketis J, Cook D, Meade M (2008). “Prophylaxis against deep vein thrombosis in critically ill patients with severe renal insufficiency with the low-molecular-weight heparin dalteparin”. Arch Intern Med 168 (16): 1805–1812. doi:10.1001/archinte.168.16.1805. PMID 18779469.