ジフルコルトロン

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ジフルコルトロン
Diflucortolone.svg
臨床データ
法的規制
  • 劇薬
投与方法

軟膏類:患部に塗布

坐剤:肛門内に挿入
識別
CAS番号 2607-06-9
ATCコード D07AC06 D07XC04
PubChem CID 17455
KEGG D03812
化学的データ
化学式 C22H28F2O4 
分子量 394.452

ジフルコルトロン (diflucortolone) は、合成ステロイドホルモンのひとつ。

吉草酸エステル[編集]

吉草酸ジフルコルトロン (diflucortolone valerate) は、ステロイド外用薬として用いられる医薬品。分類は、「Very Strong(かなり強い)(II群)」。日本で使用されるのは ネリゾナ(Nerisona、バイエル薬品)、テクスメテン(Texmeten、佐藤製薬)で、軟膏クリームなどとして。適応症は、湿疹皮膚炎掌蹠膿疱症乾癬など。痔疾用剤としてはネリプロクトリドカインとの合剤(Neriproct、バイエル薬品))がある。

構造上の特徴[編集]

ヒドロコルチゾン誘導体である従来の副腎皮質ホルモンと異なり、コルチコステロン誘導体でありC-17位に水酸基を有さない。動物実験の結果、コルチコステロンの鉱質作用はほとんどなく、既存の合成グルココルチコイドより10ないし数10倍糖質作用が強力であり、しかもヒト皮膚から血液への移行が少ない。

開発の経緯[編集]

効能又は効果[編集]

  • 湿疹・皮膚炎群(進行性指掌角皮症、ビダール苔癬、日光皮膚炎を含む)
  • 乾癬
  • 掌蹠膿疱症
  • 痒疹群(じん麻疹様苔癬、ストロフルス、固定じん麻疹を含む)
  • 紅皮症
  • 慢性円板状エリテマトーデス
  • アミロイド苔癬
  • 扁平紅色苔癬

用法及び用量[編集]

  • 通常1日1 - 3回、適量を患部に塗布する。

副作用[編集]

  • ユニバーサルクリーム:総症例2,768例中58例(2.1%)。主な副作用はざ瘡、皮膚の刺激感、発疹、皮膚萎縮等。
  • 軟膏:総症例3,394例中65例(1.9%)。主な副作用はざ瘡、皮膚の刺激感、皮疹の増悪等。
  • クリーム:総症例608例中3例(0.5%)。皮膚の刺激感、皮膚肥厚、皮膚乾燥、発疹各1件(0.2%)。
(再審査終了時)
  • ソリューション:153例中20例(13.1%)。局所の一過性の刺激感(しみる)19件(12.4%)、そう痒感の一過性増強1件(0.7%)。
(承認時)

薬効薬理[編集]

  • 血管収縮作用
  • 浮腫抑制作用
  • 滲出液抑制作用及び肉芽増殖抑制作用

参考文献[編集]

  • Diflucortolone 21-valerate外用剤 臨床研究班:臨床評価 6(3):379(1978)
  • 石原 勝:薬理と治療 5(3):651(1977)
  • 山田勝士ほか:日本薬理学雑誌 75(8):789(1979)
  • 田中雄四郎ほか:応用薬理 12(6):809(1976)

販売の経緯[編集]

  • 1980年 日本シエーリング(現 バイエル薬品)から「ネリゾナ」の販売名で、共同開発の日本ロシュ(現 中外製薬)からは「テクスメテン」の販売名で発売。(ネリゾナは1985年から1997年にかけてステロイド外用薬市場でシェア1位を占める)
  • 1993年 日本シエーリングが「ネリプロクト」発売。
  • 1999年 佐藤製薬が「テクスメテン軟膏、ユニバーサルクリーム」を承継、販売。
  • 2005年 インテンディスが「ネリゾナユニバーサルクリーム、軟膏、クリーム、ソリューション」、「ネリプロクト軟膏、坐剤」を承継、販売。
  • 2010年 インテンディスとの統合により「ネリゾナユニバーサルクリーム、軟膏、クリーム、ソリューション」、「ネリプロクト軟膏、坐剤」をバイエル薬品が販売。

参考資料[編集]