シクレソニド

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シクレソニド
Ciclesonide.svg
Ciclesonide ball-and-stick from crystal.png
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
Drugs.com monograph
MedlinePlus a607008
胎児危険度分類
法的規制
投与方法 Nasal inhalation
識別
CAS番号
126544-47-6 ×
ATCコード R01AD13 (WHO) R03BA08 (WHO)
PubChem CID: 6918155
IUPHAR/BPS 7469
DrugBank DB01410 チェック
ChemSpider 5293368 チェック
UNII S59502J185 チェック
KEGG D01703  チェック
ChEMBL CHEMBL1201164 ×
別名 (11β, 16α)-16, 17-[[(R)-cyclohexylmethylene]bis(oxy)]-11-hydroxy-21- (2-methyl-1-oxopropoxy)- pregna-1, 4-diene-3, 20-dione
化学的データ
化学式 C32H44O7
分子量 540.688 g/mol
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シクレソニド: Ciclesonide)は、喘息(ぜんそく)アレルギー性鼻炎の治療に使用される糖質コルチコイド。 日本では、帝人ファーマから吸入ステロイド喘息治療剤のオルベスコインヘラーが販売されている。海外では喘息の治療薬としてブランド名Alvesco、花粉症の治療薬としてブランド名Omnaris、Omniair、Zetonna、Alvesco[1]で、米国およびカナダで販売されている。

2020年3月2日、2019新型コロナウイルスによる急性呼吸器疾患(COVID-19)の肺炎に有効であった3症例が神奈川県立足柄上病院のチームから報告された[2]

薬の副作用には、頭痛、鼻血、鼻と喉の内膜の炎症がある[3]

1990年に特許を取得し[要出典]、2004年2月に気管支喘息を適応症としてオーストラリアで承認され、2010年9月現在、世界59か国で承認されている[4]。この薬は、2006年10月に米国食品医薬品局によって成人と12歳以上の小児に承認された[5]

オルベスコ[編集]

ドイツ・ALTANA Pharma社(現 スイス・ニコメッド)により開発された、シクレソニドを主薬とした定量噴霧式エアゾール剤(pMDI[4]。吸入投与後、肺および気道でエステラーゼにより活性化され、活性代謝物である脱イソブチリル体になるプロドラッグで、成人用としては日本で初めての1日1回投与(ただし、1日800μgを投与する場合は、朝、夜の2回に分けて投与)の吸入ステロイド剤[4]

日本では、1999年より臨床試験が開始され、2007年4月、気管支喘息を適応症として承認され、その後2011年1月に小児(5〜15歳)用量が追加された[4]。2020年現在、処方箋医薬品で、後発品は発売されていない。

禁忌[編集]

  1. 有効な抗菌剤の存在しない感染症、深在性真菌症の患者。症状を増悪するおそれがある。
  2. 成分(シクレソニド、無水エタノール、1,1,1,2-テトラフルオロエタン(HFA-134a))に対して過敏症の既往歴のある患者。

原則禁忌[編集]

結核性疾患の患者。症状を増悪するおそれがある。

脚注[編集]

  1. ^ Covis Pharma – Products”. 2020年3月5日閲覧。
  2. ^ COVID-19肺炎初期~中期にシクレソニド吸入を使用し改善した3例”. 神奈川県立足柄上病院 (2020年3月2日). 2020年3月6日閲覧。
  3. ^ Mutch, Elaine; Nave, Ruediger; McCracken, Nigel; Zech, Karl; Williams, Faith M. (2007). “The role of esterases in the metabolism of ciclesonide to desisobutyryl-ciclesonide in human tissue”. Biochemical Pharmacology 73 (10): 1657–64. doi:10.1016/j.bcp.2007.01.031. PMID 17331475. 
  4. ^ a b c d オルベスコ50μgインヘラー インタビューフォーム
  5. ^ FDA News Release. FDA Approves New Treatment for Allergies”. Food and Drug Administration (2006年10月23日). 2009年7月30日閲覧。

参考文献[編集]

  • ロッシS(編)(2006)。 オーストラリア医薬品ハンドブック2006。 アデレード:オーストラリア医薬品ハンドブック。 ISBN 0-9757919-2-3 ISBN   0-9757919-2-3

関連項目[編集]

外部リンク[編集]