グリセオフルビン

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グリセオフルビン
Griseofulvin.svg
Griseofulvin 3D.png
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
投与方法 経口
薬物動態データ
生物学的利用能 25 - 70%
代謝
半減期 9-21 時間
排泄 排泄
識別
CAS番号
126-07-8
ATCコード D01AA08 (WHO) D01BA01 (WHO)
PubChem CID: 441140
DrugBank APRD01004
ChemSpider 389934
KEGG D00209
化学的データ
化学式 C17H17ClO6
分子量 352.766

グリセオフルビン(Griseofulvin)は抗真菌薬の一つで、アオカビの一種Penicillium griseofulvum から得られる[1]。主として経口用に用いられる。分子式C17H17ClO6CAS登録番号[126-07-8]。

作用機序[編集]

作用機構としては、真菌微小管に結合して脱重合を阻害し、有糸分裂を阻害する。これとは別に、体内で合成中のケラチンに結合する特徴があるため、皮膚毛髪における真菌の生育(爪水虫等)を治療する効果が高い。真菌のうちTrichophytonMicrosporumEpidermophyton などには抗菌スペクトルを示すが、Phytophthora などの藻菌類SaccharomycesCandida などの酵母AspergillusPenicillium などの糸状菌には抗菌作用を示さない[2]

副作用[編集]

副作用として頭痛、めまいなどがあり、また肝障害のある場合は禁忌とされる。動物試験で催奇形性が指摘されているため、妊娠・授乳中の使用も認められない。動物の微小管にも影響を与えうるので、発癌性の可能性も指摘される(IARC発がん性リスク一覧ではGroup2B(人に対する発がん性が疑われる)とされる)。

歴史[編集]

グリセオフルビンは、1939年ロンドン大学の Oxford らによって発見された。1946年、Brian らによって Penicillium janczewskii から真菌に異常をきたす物質 curling factor が単離されるが、翌年 Grove らによってグリセオフルビンと同定された[1]。日本においては日本化薬が経口製剤化し、1962年に製造承認を取得し[1][3]、「グリセチンV錠」の名称で販売を開始した。

しかし、副作用の問題やテルビナフィンなどの新薬の登場、薬価が一錠約11円と非常に低かったこと、そして日本に原材料が輸入されなくなったため、2008年12月をもって日本では製造販売を終了し、現在は処方されていない[4]。ただし海外では現在も用いられている。

脚注[編集]

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  1. ^ a b c 日本化薬、p1
  2. ^ 日本化薬、p8
  3. ^ 日本化薬、p21
  4. ^ 爪白癬パルス療法の謎

参考文献[編集]