グアンファシン

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グアンファシン
Guanfacine.svg
Guanfacine molecule ball.png
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
販売名 Estulic, Intuniv, Tenex, others
Drugs.com monograph
MedlinePlus a601059
ライセンス EMA:リンクUS Daily Med:リンク
胎児危険度分類
  • US: B
法的規制
投与方法 By mouth
薬物動態データ
生物学的利用能 80-100% (IR), 58% (XR)[1][2]
血漿タンパク結合 70%[1][2]
代謝 CYP3A4[1][2]
半減期 IR: 10-17 hours; XR: 17 hours (10-30) in adults & adolescents and 14 hours in children[1][2][3][4]
排泄 Kidney (80%; 50% [range: 40-75%] as unchanged drug)[1][2]
識別
CAS番号
29110-47-2 チェック
ATCコード C02AC02 (WHO)
PubChem CID: 3519
IUPHAR/BPS 522
DrugBank DB01018 チェック
ChemSpider 3399 チェック
UNII 30OMY4G3MK チェック
KEGG D08031  ×
ChEMBL CHEMBL862 チェック
化学的データ
化学式 C9H9Cl2N3O
分子量 246.093 g/mol
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グアンファシンは、テネックス(Tenex)などの商品名で販売されている、 注意欠陥・多動性障害 (ADHD)や高血圧の治療に用いられる医薬品である[5]。ADHDや高血圧の治療にはあまり優先的には使用されない[5]。投与法は経口である[5]

一般的な副作用には、眠気便秘・口渇・性機能障害頭痛などがあげられる[5]。その他の副作用には、不安低血圧うつ病・泌尿器障害などがあげられる[5]妊娠中または授乳中の人への投与は推奨されない[6]作用機序は、脳内のα2A受容体を活性化し、それによって交感神経系の活動を低下させることにより、効果を発揮するものである[5]

グアンファシンは1986年に米国で医薬品として承認された[5]後発医薬品として入手可能である[5]。2019年の英国での国民保健サービスにかかった費用は1か月分約£60ポンドである[6]。米国での卸売価格は1か月分約$7.11米ドルである[7]。2016年の米国での処方数は400万件を超え、156番目に最も処方された薬である[8]

歴史[編集]

1986年、グァンファシンは高血圧症の治療薬としてアメリカ食品医薬品局 (FDA)から「テネックス」の商品名で承認された[9]。2010年、グアンファシンは6~17歳のADHD治療薬としてFDAによって承認された[10]。2015年には欧州医薬品庁によって「インテュニブ」の名称でADHDの治療薬として承認された[11]。 2018年にはADHDの治療薬としてオーストラリアの医薬品給付制度に追加された[12]

日本においても2017年に、小児期におけるADHDの効能・効果で、塩野義製薬からの「インチュニブ」の申請が承認され、2019年には成人患者に対する使用が認められた[13][14]

商品名[編集]

アフケン(Afken)・エスチュリック(Estulic)・テネックス(Tenex)など。放出制御製剤(グアンファシン塩酸塩徐放錠)としては、インチュニブのブランド名がある。

研究[編集]

グアンファシンは、心的外傷後ストレス障害(PTSD)の治療薬として研究されている。成人における有効性の証拠は限られているが、1件の研究でADHDを併存する小児において肯定的な結果が得られている[15]選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)に反応しない成人のPTSD患者への有効性も考えうる[16]

トゥレット障害の治療にグァンファシンを用いた研究も行われているが、その結果は様々である[17]

グアンファシンは、オピオイドエタノールニコチンの離脱治療の用途でも研究されている[18]。 グアンファシンは、禁煙を試みる喫煙者のストレス誘発性によるニコチン渇望の減少に役立つことが示されており、これには前頭前皮質の自己制御の強化が関与している可能性がある[19]

出典[編集]

  1. ^ a b c d e Guanfacine (guanfacine) Tablet [Genpharm Inc.]”. DailyMed. Genpharm Inc. (2007年3月). 2013年11月9日閲覧。
  2. ^ a b c d e guanfacine (Rx) - Intuniv, Tenex”. Medscape Reference. WebMD. 2013年11月9日閲覧。
  3. ^ Hofer, Kristi N.; Buck, Marcia L. (2008). “New Treatment Options for Attention-Deficit/Hyperactivity Disorder (ADHD): Part II. Guanfacine”. Pediatric Pharmacotherapy (14): 4. http://medscape.com/viewarticle/578747_4. 
  4. ^ Cruz, MP (Aug 2010). “Guanfacine Extended-Release Tablets (Intuniv), a Nonstimulant Selective Alpha(2A)-Adrenergic Receptor Agonist For Attention-Deficit/Hyperactivity Disorder.”. Pharmacy and Therapeutics 35 (8): 448–51. PMC: 2935643. PMID 20844694. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2935643/. 
  5. ^ a b c d e f g h Guanfacine Monograph for Professionals” (英語). Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 2019年3月18日閲覧。
  6. ^ a b British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. (2018). pp. 349–350. ISBN 9780857113382 
  7. ^ NADAC as of 2019-02-27” (英語). Centers for Medicare and Medicaid Services. 2019年3月3日閲覧。
  8. ^ The Top 300 of 2019”. clincalc.com. 2018年12月22日閲覧。
  9. ^ Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs”. www.accessdata.fda.gov. 2020年5月14日閲覧。
  10. ^ Kornfield, Rachel; Watson, Sydeaka; Higashi, Ashley S.; Conti, Rena M.; Dusetzina, Stacie B.; Garfield, Craig F.; Dorsey, E. Ray; Huskamp, Haiden A. et al. (2013-04-01). “Effects of FDA Advisories on the Pharmacologic Treatment of ADHD, 2004–2008”. Psychiatric services (Washington, D.C.) 64 (4): 339–346. doi:10.1176/appi.ps.201200147. ISSN 1075-2730. PMC: 4023684. PMID 23318985. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4023684/. 
  11. ^ Intuniv” (英語). European Medicines Agency (2018年9月17日). 2020年5月14日閲覧。
  12. ^ Doug Hendrie (2018年9月4日). “New drugs listed on the PBS for rheumatoid arthritis, cystic fibrosis and ADHD”. The Royal Australian College of General Practitioners. 2020年5月14日閲覧。
  13. ^ 「インチュニブ錠」グアンファシン塩酸塩徐放錠”. 日経バイオテクONLINE (2017年7月24日). 2020年5月14日閲覧。
  14. ^ 注意欠陥/多動性障害治療剤「インチュニブ® 錠 1mg・3 mg」成人患者に対する適応追加による一部変更の承認について”. www.takeda.com. 武田薬品工業 (2019年6月18日). 2020年5月14日閲覧。
  15. ^ Connor, Daniel F.; Grasso, Damion J.; Slivinsky, Michelle D.; Pearson, Geraldine S.; Banga, Alok (2013-5). “An Open-Label Study of Guanfacine Extended Release for Traumatic Stress Related Symptoms in Children and Adolescents”. Journal of Child and Adolescent Psychopharmacology 23 (4): 244–251. doi:10.1089/cap.2012.0119. ISSN 1044-5463. PMC: 3657282. PMID 23683139. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3657282/. 
  16. ^ Belkin, Molly R; Schwartz, Thomas L (2015-08-14). “Alpha-2 receptor agonists for the treatment of posttraumatic stress disorder”. Drugs in Context 4. doi:10.7573/dic.212286. ISSN 1745-1981. PMC: 4544272. PMID 26322115. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4544272/. 
  17. ^ Srour, Myriam; Lespérance, Paul; Richer, Francois; Chouinard, Sylvain (2008-8). “Psychopharmacology of Tic Disorders”. Journal of the Canadian Academy of Child and Adolescent Psychiatry 17 (3): 150–159. ISSN 1719-8429. PMC: 2527768. PMID 18769586. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2527768/. 
  18. ^ Sofuogul, M. & Sewell, A. (2009), “Norepinephrine and Stimulant Addiction”, Addiction Biology 14 (2): 119–129, doi:10.1111/j.1369-1600.2008.00138.x, PMC: 2657197, PMID 18811678, http://www.pubmedcentral.nih.gov/articlerender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=2657197 
  19. ^ McKee, SA; Potenza, MN; Kober, H; Sofuoglu, M; Arnsten, AF; Picciotto, MR; Weinberger, AH; Ashare, R et al. (Mar 2015). “A translational investigation targeting stress-reactivity and prefrontal cognitive control with guanfacine for smoking cessation”. J. Psychopharmacol. 29 (3): 300–311. doi:10.1177/0269881114562091. PMC: 4376109. PMID 25516371. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4376109/.