グアンファシン

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グアンファシン
Guanfacine.svg
Guanfacine molecule ball.png
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
販売名 Estulic, Intuniv, Tenex, others
Drugs.com monograph
MedlinePlus a601059
ライセンス EMA:リンクUS Daily Med:リンク
胎児危険度分類
  • US: B
法的規制
投与方法 By mouth
薬物動態データ
生物学的利用能 80-100% (IR), 58% (XR)[1][2]
血漿タンパク結合 70%[1][2]
代謝 CYP3A4[1][2]
半減期 IR: 10-17 hours; XR: 17 hours (10-30) in adults & adolescents and 14 hours in children[1][2][3][4]
排泄 Kidney (80%; 50% [range: 40-75%] as unchanged drug)[1][2]
識別
CAS番号
29110-47-2 チェック
ATCコード C02AC02 (WHO)
PubChem CID: 3519
IUPHAR/BPS 522
DrugBank DB01018 チェック
ChemSpider 3399 チェック
UNII 30OMY4G3MK チェック
KEGG D08031  ×
ChEMBL CHEMBL862 チェック
化学的データ
化学式 C9H9Cl2N3O
分子量 246.093 g/mol
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グアンファシンは、テネックス(Tenex)などの商品名で販売されている、 注意欠陥・多動性障害 (ADHD)や高血圧の治療に用いられる医薬品である[5]。ADHDや高血圧の治療にはあまり優先的には使用されない[5]。投与法は経口である[5]

一般的な副作用には、眠気、便秘、口渇、性機能障害、頭痛などがあげられる[5]。その他の副作用には、不安低血圧うつ病、泌尿器障害などがあげられる[5]妊娠中または授乳中の人への投与は推奨されない[6]。作用機序は脳内のα2A受容体を活性化し、それによって交感神経系の活動を低下させることにより効果がある[5]

グアンファシンは1986年に米国で医薬品として承認された[5]後発医薬品として入手可能である[5]。2019年の英国での国民保健サービスにかかった費用は1か月分約£60ポンドである[6]。米国での卸売価格は1か月分約$7.11米ドルである[7]。2016年の米国での処方数は400万件を超え、156番目に最も処方された薬である[8]

出典[編集]

  1. ^ a b c d e Guanfacine (guanfacine) Tablet [Genpharm Inc.]”. DailyMed. Genpharm Inc. (2007年3月). 2013年11月9日閲覧。
  2. ^ a b c d e guanfacine (Rx) - Intuniv, Tenex”. Medscape Reference. WebMD. 2013年11月9日閲覧。
  3. ^ Hofer, Kristi N.; Buck, Marcia L. (2008). “New Treatment Options for Attention-Deficit/Hyperactivity Disorder (ADHD): Part II. Guanfacine”. Pediatric Pharmacotherapy (14): 4. http://medscape.com/viewarticle/578747_4. 
  4. ^ Cruz, MP (Aug 2010). “Guanfacine Extended-Release Tablets (Intuniv), a Nonstimulant Selective Alpha(2A)-Adrenergic Receptor Agonist For Attention-Deficit/Hyperactivity Disorder.”. Pharmacy and Therapeutics 35 (8): 448–51. PMC: 2935643. PMID 20844694. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2935643/. 
  5. ^ a b c d e f g h Guanfacine Monograph for Professionals” (英語). Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 2019年3月18日閲覧。
  6. ^ a b British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. (2018). pp. 349–350. ISBN 9780857113382. 
  7. ^ NADAC as of 2019-02-27” (英語). Centers for Medicare and Medicaid Services. 2019年3月3日閲覧。
  8. ^ The Top 300 of 2019”. clincalc.com. 2018年12月22日閲覧。