シクロホスファミド

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シクロホスファミド
Cyclophosphamid.svg
Cyclophosphamide-3D-vdW.png
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
胎児危険度分類
法的規制
投与方法 経口投与、静脈内投与
薬物動態データ
生物学的利用能 >75%(経口投与)
血漿タンパク結合 12~24%
代謝 肝臓(主にCYP2B6)
半減期 2.8~8.7時間
排泄 尿中 (68%)
糞中 (1.8%)
呼気中 (0.9~1.4%)
※何れも4日以内
識別
CAS番号
(MeSH)
50-18-0
ATCコード L01AA01 (WHO)
PubChem CID: 2907
DrugBank APRD00408
KEGG D07760
化学的データ
化学式 C7H15Cl2N2O2P・H2O
分子量 279.10
物理的データ
融点 45 °C (113 °F)

シクロホスファミド英語: Cyclophosphamide, 略称: CPA)は、アルキル化剤に分類される抗悪性腫瘍剤(抗がん剤)、免疫抑制剤である。世界保健機関 (WHOの下部組織によるIARC発がん性リスク一覧グループ1に属する。ヒトに対する発癌性の十分な証拠がある。製造販売元は塩野義製薬で、商品名はエンドキサンEndoxan)。

史上初の抗癌剤ナイトロジェンマスタードの誘導体としてドイツ(現在のバクスター社)で開発され、同じく日本で開発されたナイトロジェンマスタード誘導体・ナイトロミンに代わって広く用いられることになった。プロドラッグであり、肝臓で代謝され、活性を持つようになる。

エタノールに可溶のアルキル化剤で、DNA合成を阻害する。 また、抗体産生中のBリンパ球の増殖を妨げるので、免疫抑制作用があり、臓器移植時の拒絶反応を抑える免疫抑制剤として使われるほか、膠原病全身性エリテマトーデス血管炎症候群多発血管炎性肉芽腫症など)の治療の際のエンドキサンパルス療法等で使用する事もある。

効能・効果[編集]

  1. 下記疾患の自覚的並びに他覚的症状の緩解。
  2. 以下の悪性腫瘍に対する他の抗悪性腫瘍剤との併用療法。
    • 乳癌(手術可能例における術前、あるいは術後化学療法)
  3. 下記疾患における造血幹細胞移植の前治療。
  4. 公知申請により、2010年8月より難治性膠原病ループスエリテマトーデス皮膚筋炎血管炎症候群など)にも健康保険適応となった[1]:1番
  5. ネフローゼ症候群にも2011年9月より適応が拡大された[1]:19番
  6. 褐色細胞腫--平成25年3月25日より公知申請によって薬事承認[1]:61番

重大な副作用[編集]

ショックアナフィラキシー様症状、骨髄抑制、出血性膀胱炎排尿障害イレウス、胃腸出血、間質性肺炎肺線維症心筋障害心不全抗利尿ホルモン不適合分泌症候群 (SIADH)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群、SJS)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群、TEN)、肝機能障害、黄疸、急性腎不全横紋筋融解症[2][3][4]

脚注[編集]

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関連事項[編集]

外部リンク[編集]