エホニジピン

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エホニジピン
Efonidipine structure.svg
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
販売名 Landel (ランデル)
Drugs.com 国別販売名(英語)
International Drug Names
法的規制
  • (Prescription only)
投与方法 Oral
識別
CAS番号
111011-63-3 チェック
ATCコード none
PubChem CID: 119171
ChemSpider 106463 ×
UNII 40ZTP2T37Q チェック
ChEMBL CHEMBL2074922
化学的データ
化学式 C34H38N3O7P
分子量 631.65 g/mol

エホニジピン(Efonidipine)とはジヒドロピリジン系のカルシウムチャネル遮断薬である。T-型英語版L-型英語版の2種類のカルシウムチャネルを遮断する[1]。商品名ランデル。1994年1月に高血圧治療への使用が承認され、1998年9月に腎実質性高血圧症と狭心症について追加承認された[2]:1日産化学工業ゼリア新薬工業が共同開発した。

アテローム性動脈硬化症[3]急性腎不全[4]に対する効果が研究されている。

副作用[編集]

重大な副作用とされているものは、洞不全症候群房室接合部調律房室ブロックショックである(いずれも頻度不明)[5]

副作用の発生率は7.74%であり、主なものは動悸、顔面潮紅、頭痛、顔の火照り、血清総コレステロール上昇、ALT(GPT)上昇、AST(GOT)上昇、BUN上昇等である[5]

禁忌・慎重投与等[編集]

下記の様な患者では慎重な副作用評価が必要である[5]

  • 妊婦または妊娠している可能性のある婦人には禁忌である。母体・児の双方で体重増加抑制が見られている。
  • 小児には使用経験がなく、安全性は確立されていない。
  • 高齢者では血圧が過度に低下し易いので、低用量から開始すべきである。
  • 重篤な肝機能障害のある患者では、血中濃度が上昇するので慎重な投与が必要である。
  • 洞機能不全のある患者では徐脈・洞停止が発生する危険性があるので慎重に投与すべきである。

薬物動態[編集]

消化管からの推定吸収率は62%である[2]:34

服用後、血中濃度が最高になるまでの時間は1.4〜2.2時間前後、その後血中濃度が半分になるまでの時間は1.4〜2.9時間前後である[2]:30-32。グレープフルーツジュースと共に服用すると、最高血中濃度は2倍に増加する[2]:33

服用後24時間で1.6%が尿中に排泄される[2]:37。残りは胆汁中に排泄されると思われる。

出典[編集]

  1. ^ Tanaka H, Shigenobu K (2002年). “Efonidipine hydrochloride: a dual blocker of L- and T-type Ca2+ channels”. Cardiovasc. Drug Rev. 20 (1): 81-92. PMID 12070536. 
  2. ^ a b c d e ランデル錠10/ランデル錠20/ランデル錠40 インタビューフォーム (PDF)” (2011年12月). 2016年5月27日閲覧。
  3. ^ Toyoda K, Kitahara M, Yamashita T, et al (1994年5月). “[Effect of efonidipine hydrochloride (NZ-105), a new dihydropyridine calcium antagonist, on the experimental atherosclerosis in cholesterol-fed rabbits]” (Japanese). Nippon Yakurigaku Zasshi 103 (5): 231–9. PMID 8188119. 
  4. ^ Shudo C, Masuda Y, Sugita H, Tanaka S, Tomita K (1994年11月). “Effects of efonidipine hydrochloride (NZ-105), a new calcium antagonist, against acute renal failure in rats”. Gen. Pharmacol. 25 (7): 1451–8. PMID 7896060. 
  5. ^ a b c ランデル錠10/ランデル錠20/ランデル錠40 添付文書” (2011年12月). 2016年7月18日閲覧。